[發(fā)明專利]硅氧烷涂覆的植入物有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201280055107.5 | 申請日： | 2012-09-07 |
| 公開（公告）號： | CN103987378A | 公開（公告）日： | 2014-08-13 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | R.J.霍爾;K.哈特曼;S.A.格羅斯曼;W.C.波洛克 | 申請（專利權(quán)）人： | 阿克西亞制藥有限責(zé)任公司 |
| 主分類號： | A61K9/00 | 分類號： | A61K9/00;A61K31/485;A61K47/34 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 張萍;李炳愛 |
| 地址： | 美國馬*** | 國省代碼： | 美國;US |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 硅氧烷涂覆 植入 | ||
1.一種皮下傳遞系統(tǒng)，包括：
(i)生物相容性的熱塑性彈性體基質(zhì)，
(ii)均勻分散在所述基質(zhì)中的治療劑，和
(iii)用于涂覆所述基質(zhì)的、生物相容性的治療劑不可滲透的硅氧烷聚合物，
其中所述傳遞系統(tǒng)具有如下幾何形狀：使得存在外部涂覆壁和形成用于釋放所述治療劑的開孔的內(nèi)部未涂覆壁，并且在整個傳遞系統(tǒng)中在未涂覆壁和與所述未涂覆壁相對的涂覆壁之間的距離是基本上恒定的。
2.如權(quán)利要求1所述的皮下傳遞系統(tǒng)，其中所述傳遞系統(tǒng)具有圓柱形形狀。
3.?如權(quán)利要求1所述的皮下傳遞系統(tǒng)，其中所述基質(zhì)是聚氨酯基質(zhì)。
4.?如權(quán)利要求3所述的皮下傳遞系統(tǒng)，其中所述聚氨酯基質(zhì)具有異氰酸酯作為硬鏈段以及PEG、PPG或PTMEG二醇軟鏈段。
5.?如權(quán)利要求1所述的皮下傳遞系統(tǒng)，其中所述基質(zhì)是共聚酯基質(zhì)。
6.?如權(quán)利要求5所述的皮下傳遞系統(tǒng)，其中所述共聚酯基質(zhì)具有聚酯作為硬鏈段以及PEG、PPG或PTMEG二醇軟鏈段。
7.?如權(quán)利要求1所述的皮下傳遞系統(tǒng)，其中所述基質(zhì)是聚醚嵌段酰胺基質(zhì)。
8.?如權(quán)利要求7所述的皮下傳遞系統(tǒng)，其中所述聚醚嵌段酰胺基質(zhì)具有聚酰胺作為硬鏈段以及PEG、PPG或PTMEG軟鏈段。
9.?如權(quán)利要求4、6或8所述的皮下傳遞系統(tǒng)，其中所述硬鏈段占所述基質(zhì)聚合物的20-70重量%并且剩余部分的是軟鏈段。
10.?如權(quán)利要求4、6或8所述的皮下傳遞系統(tǒng)，其中約50%的所述治療劑與所述基質(zhì)聚合物的軟鏈段是在溶液中，同時剩余部分的治療劑分散在所述基質(zhì)中而不是在溶液中。
11.?如權(quán)利要求1所述的皮下傳遞系統(tǒng)，其中所述基質(zhì)和涂層是非可生物降解的。
12.?如權(quán)利要求1所述的皮下傳遞系統(tǒng)，其中所述硅氧烷是交聯(lián)聚有機(jī)硅氧烷。
13.?如權(quán)利要求1所述的皮下傳遞系統(tǒng)，其中所述硅氧烷是交聯(lián)聚二甲基硅氧烷。
14.?如權(quán)利要求1所述的皮下傳遞系統(tǒng)，其中所述治療劑是阿片類藥物。
15.?如權(quán)利要求1所述的皮下傳遞系統(tǒng)，其中所述治療劑是選自氫嗎啡酮、埃托啡和二氫埃托啡。
16.?如權(quán)利要求1所述的皮下傳遞系統(tǒng)，其中所述治療劑是氫嗎啡酮。
17.?如權(quán)利要求1所述的皮下傳遞系統(tǒng)，其中所述基質(zhì)是聚氨酯并且所述涂層是交聯(lián)聚二甲基硅氧烷。
18.?如權(quán)利要求1所述的皮下傳遞系統(tǒng)，其中所述基質(zhì)是聚醚基聚氨酯并且所述涂層是交聯(lián)聚二甲基硅氧烷。
19.?如權(quán)利要求1所述的皮下傳遞系統(tǒng)，其中所述硅氧烷聚合物?涂層是在所述聚合物基質(zhì)和包含第二生物相容性治療性彈性體基質(zhì)的第二涂層之間的粘著粘結(jié)層。
20.?如權(quán)利要求19所述的皮下傳遞系統(tǒng)，其中所述第二涂層是共聚酯、聚醚嵌段酰胺、或熱塑性聚氨酯。
21.?如權(quán)利要求19所述的皮下傳遞系統(tǒng)，其中所述第二涂層含有第二治療劑。
22.?如權(quán)利要求19所述的皮下傳遞系統(tǒng)，其中各涂層具有24-48微米的厚度。
23.?如權(quán)利要求1所述的皮下傳遞系統(tǒng)，其中所述基質(zhì)是乙烯乙酸乙烯酯(EVA)基質(zhì)。
24.?如權(quán)利要求23所述的皮下傳遞系統(tǒng)，其中所述EVA基質(zhì)具有28%至40%的乙酸乙烯酯含量和60%至72%的乙烯含量。
25.?如權(quán)利要求1所述的皮下傳遞系統(tǒng)，其中所述基質(zhì)是乙烯/乙酸乙烯酯(EVA)共聚物基質(zhì)，并且其中所述涂層是交聯(lián)聚二甲基硅氧烷。
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