[發明專利]18-甲基-6，7-亞甲基-3-氧代-17-孕甾-4-烯-21，17β-碳內酯、包含所述化合物的藥物制劑及其在治療子宮內膜異位癥中的用途

無效

• 申請號: 201280054180.0
• 申請日: 2012-11-02
• 公開（公告）號: CN103957921A
• 公開（公告）日: 2014-07-30
• 發明（設計）人: J·許布納;R·博爾曼;I·加邵;O·M·菲舍爾;J·庫恩克;N·加盧斯;I·泰賴拜希;R·努貝邁爾
• 申請（專利權）人: 拜耳醫藥股份有限公司;拜耳知識產權有限責任公司
• 主分類號: A61K31/585
• 分類號: A61K31/585;A61P5/42;A61P5/46
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司 72002
• 代理人: 張曉威

1.式I的18-甲基-6，7-亞甲基-3-氧代-17-孕甾-4-烯-21，17β-碳內酯，其中所述6，7-亞甲基可處于α位或者β位

2.權利要求1的化合物，其為18-甲基-6β，7β-亞甲基-3-氧代-17-孕甾-4-烯-21，17β-碳內酯。

3.18-甲基-6，7-亞甲基-3-氧代-17-孕甾-4-烯-21，17β-碳內酯，其用于治療子宮內膜異位癥。

4.18-甲基-6β，7β-亞甲基-3-氧代-17-孕甾-4-烯-21，17β-碳內酯，其用于治療子宮內膜異位癥。

5.藥物制劑，其包含至少一種權利要求1或2的化合物和至少一種藥學上無害的載體。

6.權利要求5的藥物制劑，其包含在藥學上無害的載體中的至少一種權利要求1或2的化合物和至少一種選自下列的其它活性藥物成分：選擇性雌激素受體調節劑(SERM)、雌激素受體（ER）拮抗劑、芳香酶抑制劑、17β-HSD1抑制劑、甾類硫酸酯酶(STS)抑制劑、GnRH激動劑和拮抗劑、kisspeptin受體(KISSR）拮抗劑、選擇性雄激素受體調節劑(SARM)、5α-還原酶抑制劑、選擇性孕酮受體調節劑(SPRM)、孕激素、抗孕激素、口服避孕藥、促分裂原活化蛋白（MAP)激酶抑制劑和MAP激酶激酶(Mkk3/6、Mek1/2、Erk1/2)抑制劑、蛋白激酶B(PKBα/β/γ；Akt1/2/3)抑制劑、磷酸肌醇-3-激酶(PI3K)抑制劑、細胞周期蛋白依賴激酶(CDK1/2)抑制劑、缺氧誘導信號轉導通路抑制劑(HIF1α抑制劑、脯氨酰羥化酶激活劑)、組蛋白脫乙酰基酶(HDAC)抑制劑、前列腺素F受體(FP)(PTGFR)拮抗劑或非甾體抗炎藥(NSAID)。

7.權利要求6的藥物制劑，其包含權利要求1或2的化合物和至少一種選自ER拮抗劑、芳香酶抑制劑、激酶抑制劑或NSAID的其它活性藥物成分。