[發明專利]N-(雜)芳基唑類的制造方法有效
| 申請號： | 201280053903.5 | 申請日： | 2012-08-31 |
| 公開（公告）號： | CN103917522A | 公開（公告）日： | 2014-07-09 |
| 發明（設計）人： | 中山裕治;小林透 | 申請（專利權）人： | 高砂香料工業株式會社 |
| 主分類號： | C07D209/08 | 分類號： | C07D209/08;C07D209/86;C07D401/04;C07D401/14;C07D409/04 |
| 代理公司： | 北京林達劉知識產權代理事務所(普通合伙) 11277 | 代理人： | 劉新宇;李茂家 |
| 地址： | 日本*** | 國省代碼： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 芳基唑類 制造 方法 | ||
1.一種N-(雜)芳基唑類的制造方法，其包括使(雜)芳基(假)鹵化物與NH-唑類在以下物質的存在下反應：包含鈀化合物和配位化合物的催化劑；和堿性鎂化合物。
2.根據權利要求1所述的方法，其中所述配位化合物為選自由以下物質組成的組的至少一種化合物：
由下列通式(1)表示的單膦類，
其中P表示磷原子，R1和R2各自獨立地表示烷基，和R3表示可具有取代基的烴基、可具有取代基的雜芳基或可具有取代基的二茂鐵基；
由下列通式(2)表示的二膦類，
其中P表示磷原子，R4至R7各自獨立地表示烷基或可具有取代基的芳基，和Q表示可具有取代基的二價基團；
由下列通式(3-1)或(3-2)表示的(苯并)咪唑叉類，
其中N表示氮原子，R8和R9各自獨立地表示烷基；和
由下列通式(4)表示的咪唑烷叉類，
其中N表示氮原子，且R10和R11各自獨立地表示烷基或芳基。
3.根據權利要求1或2所述的方法，其中所述(雜)芳基(假)鹵化物為由下列通式(5)表示的化合物：
(Het)Ar-Xn????(5)
其中(Het)Ar表示可具有取代基的芳族環基或可具有取代基的雜芳族環基，X表示(假)鹵代基、X的下標n表示至(Het)Ar的取代基X的數量，并且為1至7的整數。
4.根據權利要求3所述的方法，其中所述由通式(5)表示的化合物中X為氯基、溴基或(鹵)烷磺酰氧基或芳烴磺酰氧基，且n為1至3的整數。
5.根據權利要求1至4任一項所述的方法，其中所述NH-唑類為選自由可具有取代基的1H-吡咯、可具有取代基的吲哚、可具有取代基的咔唑、可具有取代基的苯并咔唑類、可具有取代基的二苯并咔唑類、可具有取代基的吲哚并咔唑類、可具有取代基的聯吲哚類和可具有取代基的聯咔唑類組成的組的至少一種化合物。
6.根據權利要求1至5任一項所述的方法，其中所述堿性鎂化合物為選自由以下物質組成的組中的至少一種：無機堿性鎂化合物；和由下列通式(6)表示的有機堿性鎂化合物：
R12-Mg-R13???(6)
其中Mg表示鎂原子；R12和R13各自獨立地表示烴基、烷氧基、氨基或鹵代基；且當R12表示鹵代基時，R13不表示鹵代基；且當R13表示鹵代基時，R12不表示鹵代基。
7.根據權利要求1至6任一項所述的方法，其中所述堿性鎂化合物為格氏試劑。
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