[發(fā)明專利]氯吡格雷的分階段給藥在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201280053839.0 | 申請日： | 2012-09-14 |
| 公開（公告）號： | CN103917544A | 公開（公告）日： | 2014-07-09 |
| 發(fā)明（設計）人： | 約翰·R·普拉赫特卡 | 申請（專利權(quán)）人： | 波曾公司 |
| 主分類號： | C07D495/04 | 分類號： | C07D495/04;A61K31/4365 |
| 代理公司： | 北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11227 | 代理人： | 彭鯤鵬;鄭斌 |
| 地址： | 美國北卡*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 氯吡格雷 分階段 | ||
1.向有此需要的對象提供抗血小板治療的方法，其包括向所述對象施用氯吡格雷，使得所述氯吡格雷以多于一個脈沖遞送。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中氯吡格雷脈沖的數(shù)目為2個、3個或4個。
3.根據(jù)權(quán)利要求1至2所述的方法，其中所述氯吡格雷經(jīng)1至24小時釋放。
4.根據(jù)權(quán)利要求1至2所述的方法，其中所述氯吡格雷經(jīng)3至24小時釋放。
5.根據(jù)權(quán)利要求1至2所述的方法，其中所述氯吡格雷經(jīng)6至24小時釋放。
6.根據(jù)權(quán)利要求1至2所述的方法，其中所述氯吡格雷經(jīng)1至12小時釋放。
7.根據(jù)權(quán)利要求1至2所述的方法，其中所述氯吡格雷經(jīng)3至12小時釋放。
8.根據(jù)權(quán)利要求1至2所述的方法，其中所述氯吡格雷經(jīng)6至12小時釋放。
9.根據(jù)權(quán)利要求1至8所述的方法，其中所述氯吡格雷在施用24小時內(nèi)達到最終峰值血漿濃度。
10.根據(jù)權(quán)利要求1至8所述的方法，其中所述氯吡格雷在施用18小時內(nèi)達到最終峰值血漿濃度。
11.根據(jù)權(quán)利要求1至2所述的方法，其中所述氯吡格雷在施用12小時內(nèi)達到最終峰值血漿濃度。
12.根據(jù)權(quán)利要求1至5所述的方法，其中氯吡格雷峰值血漿濃度間隔開1至6小時。
13.根據(jù)權(quán)利要求1至8所述的方法，其中氯吡格雷峰值血漿濃度間隔開1至4小時。
13.根據(jù)權(quán)利要求1至8所述的方法，其中氯吡格雷峰值血漿濃度間隔開1至4小時。
14.根據(jù)權(quán)利要求1至8所述的方法，其中氯吡格雷峰值血漿濃度間隔開1至3小時。
15.根據(jù)權(quán)利要求1至8所述的方法，其中氯吡格雷峰值血漿濃度間隔開1至2小時。
16.根據(jù)權(quán)利要求1至15所述的方法，其中還向所述對象施用阿司匹林。
17.根據(jù)權(quán)利要求1至15所述的方法，其中所述阿司匹林被配制成腸釋放。
18.根據(jù)權(quán)利要求16至17所述的方法，其中所述氯吡格雷和所述阿司匹林共配制在單一藥物制劑中。
19.根據(jù)權(quán)利要求16至17所述的方法，其中所述氯吡格雷和所述阿司匹林分開配制但同時施用。
20.根據(jù)權(quán)利要求1至19所述的方法，其中所述對象患有中風、心臟病發(fā)作、動脈狹窄或動脈粥樣硬化或者具有中風、心臟病發(fā)作、動脈狹窄或動脈粥樣硬化的風險，或者已經(jīng)歷或?qū)⒔?jīng)歷靜脈移植物移植或支架置入。
21.包含氯吡格雷的藥物制劑，其中氯吡格雷經(jīng)時間且以多個脈沖釋放。
22.根據(jù)權(quán)利要求21所述的藥物制劑，其中氯吡格雷經(jīng)約1至12小時釋放。
23.根據(jù)權(quán)利要求21所述的藥物制劑，其中氯吡格雷經(jīng)約3至12小時釋放。
24.根據(jù)權(quán)利要求21所述的藥物制劑，其中氯吡格雷經(jīng)約6至12小時釋放。
25.根據(jù)權(quán)利要求21至24所述的藥物制劑，其中氯吡格雷以2個、3個或4個脈沖釋放。
26.根據(jù)權(quán)利要求21至25所述的藥物制劑，其中所述藥物制劑包含：
(a)用pH敏感的腸溶性聚合物包衣的氯吡格雷內(nèi)核；和
(b)圍繞所述有包衣核心壓制的氯吡格雷層。
27.根據(jù)權(quán)利要求21至25所述的藥物制劑，其中所述藥物制劑包含：
(a)用pH敏感的第一腸溶性聚合物包衣的第一立即釋放氯吡格雷核心；和
(b)用pH敏感的第二且不同腸溶性聚合物包衣的第二立即釋放氯吡格雷核心，使得所述第一核心和第二核心具有不同的釋放譜。
28.根據(jù)權(quán)利要求21至25所述的藥物制劑，其中所述藥物制劑包含：
(a)用pH敏感的腸溶性聚合物包衣的氯吡格雷內(nèi)核；和
(b)圍繞所述有包衣核心的在所述內(nèi)核前釋放的一個或更多個額外的氯吡格雷層。
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