[發明專利]帕唑帕尼制劑

有效

• 申請號: 201280052742.8
• 申請日: 2012-10-16
• 公開（公告）號: CN104254249A
• 公開（公告）日: 2014-12-31
• 發明（設計）人: G.A.坎貝爾;H.理查德森;P.A.威廉姆斯
• 申請（專利權）人: 葛蘭素史克知識產權有限公司
• 主分類號: A01N43/40
• 分類號: A01N43/40
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 李慧惠;權陸軍

1.適合于重構成含水懸浮液的組合物，其包含

5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)甲基氨基]-2-嘧啶基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺鹽酸鹽和瓜爾膠。

2.權利要求1的組合物，其進一步包含聚乙烯吡咯烷酮。

3.權利要求1或權利要求2的組合物，其中所述瓜爾膠以所述組合物重量的3重量%至8重量%存在。

4.權利要求1-3中任一項的組合物，其中所述聚乙烯吡咯烷酮以所述組合物重量的3重量%至12重量%存在。

5.權利要求1-4中任一項的組合物，其中所述5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)甲基氨基]-2-嘧啶基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺鹽酸鹽是微粉化的。

6.權利要求5的組合物，其中所述微粉化的5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)甲基氨基]-2-嘧啶基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺鹽酸鹽具有顆粒大小分布，從而使多于90%的顆粒在0.61-10.0微米之間。

7.權利要求1-6中任一項的組合物，其中，當所述組合物重構成含水懸浮液時，它具有3.0-4.2的pH。

8.權利要求1-6中任一項的組合物，其中，當所述組合物重構成含水懸浮液時，它具有3.5-4.0的pH。

9.用于藥物組合物的直接摻合粉末，其包含

i)?5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)甲基氨基]-2-嘧啶基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺鹽酸鹽，

ii)?增稠劑，

iii)?懸浮劑，

iv)?表面活性劑，

v)?緩沖劑，

vi)?防腐劑，

vii)?防粘劑或助流劑，

viii)?甜味劑，和

ix)?香料。

10.權利要求9的粉末，其包含

i)?35.0-50.0?w/w%的微粉化的5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)甲基氨基]-2-嘧啶基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺鹽酸鹽，

ii)?作為增稠劑的3.0-8.0?w/w%的瓜爾膠，

iii)?作為懸浮劑的3.0-12.0?w/w%的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)，

iv)?作為表面活性劑的0.02-0.55?w/w%的聚山梨酯80，

v)?作為緩沖劑的約4.7?w/w%的檸檬酸和約4.0?w/w%的磷酸鈉，

vi)?作為抗微生物防腐劑的1.2-2.0?w/w%的對羥基苯甲酸甲酯，

vii)?作為防粘劑的0.32-0.64?w/w%的膠體二氧化硅，

viii)?作為甜味劑的5.0-11.0?w/w%的三氯蔗糖和18.0-30.0?w/w%的甘露醇，和

ix)?1.0-4.0?w/w%的檸檬香料。

11.權利要求10的粉末，其由以下組成

i)?35.0-50.0?w/w%的微粉化的5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)甲基氨基]-2-嘧啶基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺鹽酸鹽，

ii)?作為增稠劑的3.0-8.0?w/w%的瓜爾膠，

iii)?作為懸浮劑的3.0-12.0?w/w%的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)，

iv)?作為表面活性劑的0.02-0.55?w/w%的聚山梨酯80，

v)?作為緩沖劑的約4.7?w/w%的檸檬酸和約4.0?w/w%的磷酸鈉，

vi)?作為抗微生物防腐劑的1.2-2.0?w/w%的對羥基苯甲酸甲酯，

vii)?作為防粘劑的0.32-0.64?w/w%的膠體二氧化硅，

viii)?作為甜味劑的5.0-11.0?w/w%的三氯蔗糖和18.0-30.0?w/w%的甘露醇，和

ix)?1.0-4.0?w/w%的檸檬香料。