[發明專利]SGLT2抑制劑的結晶和非結晶形式有效
| 申請號: | 201280052078.7 | 申請日: | 2012-10-30 |
| 公開(公告)號: | CN103889429B | 公開(公告)日: | 2016-10-19 |
| 發明(設計)人: | J·P·亨史克;何孟芬;陳淑萍;陳勇發 | 申請(專利權)人: | 臺灣神隆股份有限公司 |
| 主分類號: | A61K31/7004 | 分類號: | A61K31/7004;A61K31/7034;C07H7/04 |
| 代理公司: | 上海一平知識產權代理有限公司 31266 | 代理人: | 馬莉華;崔佳佳 |
| 地址: | 中國臺*** | 國省代碼: | 中國臺灣;71 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | sglt2 抑制劑 結晶 形式 | ||
1.一種卡納格列凈的結晶復合物形式,選自下組:CS1型、CS2型、CS3型、CS4型和CS5型,其中所述的晶型基本上不含其它晶型。
2.如權利要求1所述的結晶復合物形式,具有CS1型。
3.如權利要求1所述的結晶復合物形式,具有CS2型。
4.如權利要求1所述的結晶復合物形式,具有CS3型。
5.如權利要求1所述的結晶復合物形式,具有CS4型。
6.如權利要求1所述的結晶復合物形式,具有CS5型。
7.一種卡納格列凈的無定形形式。
8.一種達格列凈的無定形形式。
9.一種組合物,包含藥學上可接受賦形劑以及權利要求2、3、4、5、6、7或8任一項所述的結晶復合物形式或無定形形式。
10.一種組合物,包含藥學上可接受的賦形劑以及具有選自下組的形式的卡納格列凈的結晶復合物形式:CS1型、CS2型、CS3型、CS4型和CS5型。
11.如權利要求10所述的組合物,其中所述的卡納格列凈的結晶復合物形式是CS1型。
12.如權利要求10所述的組合物,其中所述的卡納格列凈的結晶復合物形式是CS2型。
13.如權利要求10所述的組合物,其中所述的卡納格列凈的結晶復合物形式是CS3型。
14.如權利要求10所述的組合物,其中所述的卡納格列凈的結晶復合物形式是CS4型。
15.如權利要求10所述的組合物,其中所述的卡納格列凈的結晶復合物形式是CS5型。
16.一種制備權利要求2所述的CS1型的方法,包括自L-脯氨酸和卡納格列凈的含水醇溶液中,進行CS1型的結晶。
17.如權利要求16所述的方法,其中所述醇為乙醇。
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