[發明專利]納米顆粒腫瘤疫苗

無效

• 申請號: 201280052020.2
• 申請日: 2012-09-07
• 公開（公告）號: CN103957943A
• 公開（公告）日: 2014-07-30
• 發明（設計）人: T·雷德梅徹爾;R·菲利普
• 申請（專利權）人: MIDA科技有限公司;伊繆諾托佩股份有限公司
• 主分類號: A61K47/48
• 分類號: A61K47/48;A61P35/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 袁泉

1.一種疫苗，其用于在哺乳動物受試者中的腫瘤的預防性或治療性處理，所述疫苗包含多個納米顆粒和藥學可接受的載體、鹽或稀釋劑，至少一種所述納米顆粒包含：

(i)包含金屬和/或半導體原子的核心；

(ii)包含共價連接至所述核心的多個配體的冠，其中所述多個中的至少第一配體包含經由第一接頭共價連接至所述核心的碳水化合物部分或包含谷胱甘肽，并且其中所述多個中的至少第二配體包含經由第二接頭共價連接至所述核心的表位肽，所述第二接頭包含：

肽部分和非肽部分，其中所述肽部分包含序列X₁X₂Z₁，其中：

X₁為選自A和G的氨基酸；

X₂為選自A和G的氨基酸；和

Z₁為選自Y和F的氨基酸。

并且其中所述表位肽形成腫瘤相關抗原(TAA)的至少一部分或者來自腫瘤相關抗原(TAA)。

2.根據權利要求1的疫苗，其中第二接頭的所述非-肽部分包含C2-C15烷基和/或C2-C15二醇。

3.根據權利要求1或權利要求2的疫苗，其中所述第一配體和/或所述第二配體經由含硫基團、含氨基基團、含磷酸基團或含氧基團共價連接至所述核心。

4.根據前述權利要求中任一項的疫苗，其中所述第二接頭的所述肽部分包含選自以下的氨基酸序列或由選自以下的氨基酸序列組成：

(i)AAY；和

(ii)FLAAY(SEQ?ID?NO:91)。

5.根據前述權利要求中任一項的疫苗，其中所述第二接頭選自：

(i)HS-(CH₂)₂-CONH-AAY；

(ii)HS-(CH₂)₂-CONH-FLAAY；

(iii)HS-(CH₂)₃-CONH-AAY；

(iv)HS-(CH₂)₃-CONH-FLAAY；

(v)HS-(CH₂)₁₀-(CH₂OCH₂)₇-CONH-AAY；和

(vi)HS-(CH₂)₁₀-(CH₂OCH₂)₇-CONH-FLAAY，

其中所述第二接頭經由接頭的非-肽部分的硫醇基團共價連接至所述核心。

6.根據前述權利要求中任一項的疫苗，其中所述表位肽經由其N-末端連接至所述第二接頭的所述肽部分。

7.根據權利要求6的疫苗，其中所述第二配體選自：

(i)HS-(CH₂)₂-CONH-AAYZ₂；

(ii)HS-(CH₂)₂-CONH-FLAAYZ₂；

(iii)HS-(CH₂)₃-CONH-AAYZ₂；

(iv)HS-(CH₂)₃-CONH-FLAAYZ₂；

(v)HS-(CH₂)₁₀-(CH₂OCH₂)₇-CONH-AAYZ₂；和

(vi)HS-(CH₂)₁₀-(CH₂OCH₂)₇-CONH-FLAAYZ₂，

其中Z₂代表所述表位肽。

8.根據前述權利要求中任一項的疫苗，其中所述表位肽與主要組織相容性復合體(MHC)I類分子相結合，或者能夠經過加工從而與MHC?I類分子相結合。