[發明專利]穩定化乙哌立松醫藥組成物及含有上述組成物的緩釋制劑

有效

• 申請號: 201280051152.3
• 申請日: 2012-03-28
• 公開（公告）號: CN103889455B
• 公開（公告）日: 2017-12-05
• 發明（設計）人: 李昌珪;樸相根
• 申請（專利權）人: 株式會社那筆制藥
• 主分類號: A61K47/12
• 分類號: A61K47/12;A61K47/38;A61K31/445
• 代理公司: 北京匯澤知識產權代理有限公司11228
• 代理人: 毛廣杰

1.一種含穩定化乙哌立松醫藥組合物的口服緩釋制劑，其特征在于，

其組合包括乙哌立松鹽和酸化劑以及延遲釋放劑；

0.5%(W/V)水性溶液的酸度為pH 0.5-5.6;

所述延遲釋放劑的含量對乙哌立松鹽1重量份的重量份達0.05-3；

其中，所述酸化劑是在酸性pH調節劑或水中懸浮、溶解、膨脹或混合時低于pH為5.0的賦形劑中選擇；

其中，所述酸性pH調節劑是從海藻酸、乙酸、蟻酸、己二酸、依地酸、富馬酸、乳酸、蘋果酸、馬來酸、棕櫚酸、丙酸、硬脂酸、酒石酸、抗壞血酸、異抗壞血酸、檸檬酸、草酸、丁二酸、甲苯磺酸、甲烷磺酸、硝酸、鹽酸、磷酸和硫酸中選擇的一個以上；

所述賦形劑是在卡波姆、聚卡波非和聚葡萄糖中選擇的其中之一以上；

所述緩釋制劑實施雙重釋放，在洗脫初期15分鐘以內洗脫率占總含量的15-55重量份，1小時以內占55-75重量份，3小時以內達85重量份以上。

2.根據權利要求1所述的含穩定化乙哌立松醫藥組合物的口服緩釋制劑，其特征在于，

所述延遲釋放劑是從甲基纖維素、乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥乙基纖維素、羧甲基纖維素；多糖、聚丙烯酸酯、水凝膠、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酸樹脂、聚氧乙烯、硅酸鋁鎂；丙烯酸和甲基丙烯酸酯的共聚物、聚乙烯、聚酰胺、聚氯乙烯、聚醋酸乙烯酯、聚乙烯醇；丙烯酸樹脂、醋酸丁酸纖維素、聚醋酸乙烯鄰苯二甲酸酯、羥丙甲纖維素酞酸醋中選擇的一個以上。

3.根據權利要求1或2所述的含穩定化乙哌立松醫藥組合物的口服緩釋制劑，其特征在于，

除了乙哌立松鹽和酸化劑以及延遲釋放劑之外，還包括非甾體抗炎藥（NSAID），但所述非甾體抗炎藥（NSAID）是從醋氯芬酸、雙氯芬酸、美洛昔康、萘普生、異丁苯丙酸、右旋布洛芬、洛索洛芬、扎托布洛芬、聯苯乙酸、酮洛芬凝膠、依托度酸、萘丁美酮、塞來昔布、尼美舒利中選擇的一個以上。