[發明專利]兩相藥物遞送系統

在審

• 申請號: 201280051084.0
• 申請日: 2012-10-05
• 公開（公告）號: CN103957894A
• 公開（公告）日: 2014-07-30
• 發明（設計）人: 漢斯·尤爾根·邁爾
• 申請（專利權）人: R.P.謝勒技術有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/16;A61K9/14;A61K9/70;A61K47/30
• 代理公司: 北京路浩知識產權代理有限公司 11002
• 代理人: 謝順星;張晶

1.用于口服給藥的藥物組合物，其包含：

半固體水凝膠，其具有基于所述水凝膠的總重量的至少20重量%的水含量，

多個含活性成分的包衣顆粒，其分散在所述水凝膠中，其中通過暴露于特定pH范圍引發所述顆粒的包衣崩解或溶解，其結果是釋放所述活性成分，且

所述水凝膠具有與引發所述顆粒的包衣崩解或溶解的pH完全不同的pH，從而防止所述活性成分從所述顆粒釋放到所述水凝膠中。

2.如權利要求1所述的藥物組合物，其中所述水凝膠的pH與引發所述顆粒的包衣崩解或溶解的pH至少相差2.0。

3.如權利要求1所述的藥物組合物，其中所述水凝膠的pH與引發所述顆粒的包衣崩解或溶解的pH至少相差3.0。

4.如權利要求1所述的藥物組合物，其中所述水凝膠是彈性模量與粘性模量的比為1:2.5到2.5:1的粘彈性凝膠。

5.如權利要求1所述的藥物組合物，其中所述顆粒的包衣包含部分離子聚合物。

6.如權利要求5所述的藥物組合物，其中所述部分離子聚合物是陽離子聚合物。

7.如權利要求5所述的藥物組合物，其中所述部分離子聚合物是陰離子聚合物。

8.如權利要求7所述的藥物組合物，其中所述顆粒的包衣是腸溶包衣。

9.如權利要求1所述的藥物組合物，其中所述水凝膠包含緩沖體系。

10.如權利要求9所述的藥物組合物，其中所述緩沖體系將所述水凝膠的pH保持在pH為約5或更小。

11.如權利要求9所述的藥物組合物，其中所述緩沖體系將所述水凝膠的pH保持在pH為約5.5-8。

12.如權利要求1所述的藥物組合物，其中所述水凝膠的水含量為基于所述水凝膠組合物的總重量的約25重量%到約90重量%。

13.如權利要求1所述的藥物組合物，其中所述顆粒的包衣是不可溶的或僅略溶于水。

14.如權利要求1所述的藥物組合物，其中所述水凝膠包含至少一種活性成分，其可以與所述包衣顆粒的活性成分相同或不同。

15.用于雙相藥物組合物的口服給藥的遞送系統，其包含：

藥物組合物，其包含：

半固體水凝膠，其具有基于所述水凝膠的總重量的至少20重量%的水含量，以及

多個含活性成分的包衣顆粒，其分散在所述水凝膠中，其中通過暴露于特定pH范圍引發所述顆粒的包衣崩解或溶解，其結果是釋放所述活性成分，以及

由柔性薄片形成的分配器袋，且

其中所述水凝膠具有與引發所述顆粒的包衣崩解或溶解的pH基本上不同的pH，以致需要將所述藥物組合物暴露于外部刺激以引發所述顆粒的包衣崩解或溶解以及所述活性成分的釋放。

16.如權利要求14所述的遞送系統，其中所述水凝膠是彈性模量與粘性模量的比為1:2.5到2.5:1的粘彈性凝膠。

17.如權利要求15所述的遞送系統，其中所述水凝膠的pH與引發所述顆粒的包衣崩解或溶解的pH至少相差2.0。

18.如權利要求16所述的遞送系統，其中所述顆粒的包衣包含部分離子聚合物。

19.如權利要求16所述的遞送系統，其中所述顆粒的包衣是腸溶包衣。

20.如權利要求15所述的遞送系統，其中所述分配器袋是棒形包裝。