[發(fā)明專利]納米顆粒?肽組合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201280049979.0
• 申請日: 2012-09-07
• 公開（公告）號: CN103917249B
• 公開（公告）日: 2016-11-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: T·雷德梅徹爾;P·威廉姆斯
• 申請（專利權(quán)）人: MIDA科技有限公司
• 主分類號: A61K47/48
• 分類號: A61K47/48;A61P35/00;A61P31/00
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 11038
• 代理人: 袁泉

1.一種納米顆粒，其包含：

（i）包含金屬和/或半導(dǎo)體原子的核；

（ii）包含共價(jià)連接至所述核的多個配體的冠，其中所述多個中的至少第一配體包含經(jīng)由第一接頭共價(jià)連接至所述核的碳水化合物部分或包含谷胱甘肽，并且其中所述多個中的至少第二配體包含經(jīng)由第二接頭共價(jià)連接至所述核的所選肽，所述第二接頭包含：

肽部分和非肽部分，其中所述第二接頭的所述肽部分包含序列X₁X₂Z₁，其中：

X₁為選自A和G的氨基酸；

X₂為選自A和G的氨基酸；和

Z₁為選自Y和F的氨基酸。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的納米顆粒，其中第二接頭的所述非肽部分包含C2-C15烷基和/或C2-C15二醇。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或權(quán)利要求2的納米顆粒，其中所述第一配體和/或所述第二配體經(jīng)由含硫基團(tuán)、含氨基基團(tuán)、含磷酸基團(tuán)或含氧基團(tuán)共價(jià)連接至核。

4.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的納米顆粒，其中所述第二接頭的所述肽部分包含選自以下的氨基酸序列或由選自以下的氨基酸序列組成：

（i）AAY;和

（ii）FLAAY(SEQ?ID?NO:1)。

5.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的納米顆粒，其中所述第二接頭選自：

(i)HS-(CH₂)₂-CONH-AAY;

(ii)HS-(CH₂)₂-CONH-FLAAY;

(iii)HS-(CH₂)₃-CONH-AAY;

(iv)HS-(CH₂)₃-CONH-FLAAY;

(v)HS-(CH₂)₁₀-(CH₂OCH₂)₇-CONH-AAY;和

(vi)HS-(CH₂)₁₀-(CH₂OCH₂)₇-CONH-FLAAY,

其中所述第二接頭經(jīng)由所述接頭的非肽部分的硫醇基團(tuán)共價(jià)連接至所述核。

6.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的納米顆粒，其中所述所選肽經(jīng)由其N-末端連接至所述第二接頭的所述肽部分。

7.根據(jù)權(quán)利要求6的納米顆粒，其中所述第二配體選自：

(i)HS-(CH₂)₂-CONH-AAYZ₂;

(ii)HS-(CH₂)₂-CONH-FLAAYZ₂;

(iii)HS-(CH₂)₃-CONH-AAYZ₂;

(iv)HS-(CH₂)₃-CONH-FLAAYZ₂;

(v)HS-(CH₂)₁₀-(CH₂OCH₂)₇-CONH-AAYZ₂;和

(vi)HS-(CH₂)₁₀-(CH₂OCH₂)₇-CONH-FLAAYZ₂,

其中Z₂代表所述所選肽。

8.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的納米顆粒，其中所述所選肽是與主要組織相容性復(fù)合體(MHC)I類分子結(jié)合的表位肽，或者其能夠經(jīng)過加工從而結(jié)合于MHC?I類分子。

9.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的納米顆粒，其中所述所選肽由8至40個氨基酸殘基的序列組成。

10.根據(jù)權(quán)利要求9的納米顆粒，其中所述所選肽由8至12個氨基酸殘基的序列組成。