[發明專利]增強免疫耐受的可植入的醫療裝置及其制造與植入方法

無效

• 申請號: 201280047650.0
• 申請日: 2012-10-10
• 公開（公告）號: CN103841934A
• 公開（公告）日: 2014-06-04
• 發明（設計）人: D.巴-奧
• 申請（專利權）人: 安皮奧制藥股份有限公司
• 主分類號: A61F13/00
• 分類號: A61F13/00
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 劉國軍

1.一種制備植入受試者的可植入的醫療裝置的方法，其包括將所述裝置與二酮哌嗪(DKP)接觸。

2.如權利要求1所述的方法，其中所述的DKP包含下式：

其中：

R¹和R²，可以相同或不同，各為：

(a)氨基酸的側鏈，其中該氨基酸是甘氨酸、丙氨酸、纈氨酸、正纈氨酸、α-氨基異丁酸、2,4-二氨基丁酸、2,3-二氨基丁酸、亮氨酸、異亮氨酸、正亮氨酸、絲氨酸、高絲氨酸、蘇氨酸、天冬氨酸、天冬酰胺、谷氨酸、谷氨酰胺、賴氨酸、羥賴氨酸、組氨酸、精氨酸、高精氨酸、瓜氨酸、苯丙氨酸、對-氨基苯丙氨酸、酪氨酸、色氨酸、甲狀腺氨酸、半胱氨酸、高半胱氨酸、甲硫氨酸、青霉胺或鳥氨酸；然而條件是，當R¹為天冬酰胺或谷氨酰胺的側鏈時，那么R²不能為賴氨酸或鳥氨酸的側鏈，并且當R¹為賴氨酸或鳥氨酸的側鏈時，R²不能為天冬酰胺或谷氨酰胺的側鏈；

(b)R¹是-CH₂-CH₂-CH₂-或-CH₂-CH(OH)-CH₂-，并且其與鄰近的環氮形成脯氨酸或羥脯氨酸，R²是-CH₂-CH₂-CH₂-或-CH₂-CH(OH)-CH₂-，并且其與鄰近的環氮形成脯氨酸或羥脯氨酸，或R¹和R²各自獨立地為-CH₂-CH₂-CH₂-或-CH₂-CH(OH)-CH₂-，并且它們均與鄰近的環氮形式脯氨酸或羥脯氨酸；或

(c)氨基酸的側鏈的衍生物，其中該氨基酸為(a)中的一個，并且該衍生的側鏈具有：

(i)被-NHR³或-N(R³)₂基團所替代的-NH₂基團，其中各R³可以獨立地為取代的或未取代的烷基、環烷基、雜環烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基或雜芳基；

(ii)被-O-PO₃H₂或-OR³基團所替代的OH基團，其中各R³可以獨立地為取代的或未取代的烷基、環烷基、雜環烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基或雜芳基；

(iii)被-COOR³基團所替代-COOH基團，其中各R³可以獨立地為取代的或未取代的烷基、環烷基、雜環烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基或雜芳基；

(iv)被-CON(R⁴)₂基團所替代的-COOH基團，其中各R⁴可以獨立地為H或取代的或未取代的烷基、環烷基、雜環烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基或雜芳基；

(v)被-S-S-CH₂-CH(NH₂)-COOH或-S-S-CH₂-CH₂-CH(NH₂)-COOH所替代的-SH基團；

(vi)被-CH(NH₂)-或-CH(OH)-基團所替代的-CH₂-基團；

(vii)被-CH₂-NH₂或-CH₂-OH基團所替代的-CH₃基團；和/或

(viii)連接至碳原子上的H，其被鹵素所替代；或

其生理學上可接受的鹽。

3.如權利要求2所述的方法，其中R¹，R²或這二者都是天冬氨酸或谷氨酸的側鏈，或者天冬氨酸或谷氨酸的側鏈的衍生物，其中所述-COOH基團被-COOR³基團或-CON(R⁴)₂基團所替代。