[發(fā)明專利]用于保持類胡蘿卜素化合物的異構(gòu)體比率的方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201280044792.1
• 申請(qǐng)日: 2012-07-06
• 公開（公告）號(hào): CN103813724A
• 公開（公告）日: 2014-05-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 丹·皮爾提格;克里斯蒂安·謝弗;卓阿克姆·烏爾里克;伊洛黛·維達(dá)蘭德
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 帝斯曼知識(shí)產(chǎn)權(quán)資產(chǎn)管理有限公司
• 主分類號(hào): A23L1/303
• 分類號(hào): A23L1/303;C07C11/21;C07C403/24;C07C403/16;C07C403/02;A23K1/16;A23L1/275;A61K8/67
• 代理公司: 北京東方億思知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11258
• 代理人: 肖善強(qiáng)

本發(fā)明涉及用于保持類胡蘿卜素化合物的立體異構(gòu)體比率的方法，涉及具體制劑，以及該具體制劑的用途。

類胡蘿卜素(其在本專利申請(qǐng)的上下文中也被命名為類胡蘿卜素化合物)一般由聯(lián)合的碳?xì)洚愇於┑膯卧M成，具有交替的單鍵和雙鍵。類胡蘿卜素吸收某些頻率的光能，并傳遞給葉綠素用于光合作用。

類胡蘿卜素對(duì)動(dòng)物以及人類的營(yíng)養(yǎng)很重要，并且還具有抗氧化性能。

類胡蘿卜素被分成兩組：

·胡蘿卜素(只包含H和C原子)，和

·胡蘿卜醇(還包含O原子)。

在自然界中發(fā)現(xiàn)的類胡蘿卜素主要以全反式立體異構(gòu)形式存在。但類胡蘿卜素有立體異構(gòu)化(即轉(zhuǎn)化為其它的立體異構(gòu)形式)的趨勢(shì)。在本發(fā)明的上下文中，E-形式、Z-形式和E/Z-形式的混合物都表示立體異構(gòu)形式。立體異構(gòu)化通常會(huì)產(chǎn)生許多不同的立體異構(gòu)結(jié)構(gòu)的混合物，例如：

“*”(＝星號(hào))是端基(R₁和R₂)的位置。

在例如吸光性、生物利用度等方面，類胡蘿卜素化合物的所有立體異構(gòu)形式通常具有不同的性能。因此，發(fā)生異構(gòu)化時(shí)，含有類胡蘿卜素化合物的制劑的性能可能發(fā)生變化。

因此，本發(fā)明的目的是要找到一種方法，其能保持類胡蘿卜素化合物的立體異構(gòu)體比率，以使包含類胡蘿卜素的制劑的性能不改變。

出人意料的是，己發(fā)現(xiàn)，類胡蘿卜素化合物的異構(gòu)化受至少一種堿金屬鹽和/或堿土金屬鹽的添加的影響。該添加的結(jié)果是立體異構(gòu)形式(或者也可以是兩種或更多種立體異構(gòu)形式的混合物)被穩(wěn)定了。防止或減緩了立體異構(gòu)化。

因此，本發(fā)明涉及一種用于保持式(I)的類胡蘿卜素化合物的立體異構(gòu)體比率的方法

其中R₁和R₂相互獨(dú)立地為

其特征在于：至少一種式(I)的化合物與基于式(I)化合物的總重量小于1重量％(wt-％)的至少一種堿金屬鹽和/或堿土金屬鹽混合。

星號(hào)標(biāo)記到主鏈的鍵。一般，類胡蘿卜素化合物以溶液或乳液的形式存在。該溶液或乳液隨后可以在進(jìn)一步的步驟進(jìn)行干燥(噴霧干燥、冷凍干燥)，與其它制劑或成分混合等。

在這樣的制劑中，類胡蘿卜素化合物的濃度可以根據(jù)該制劑的用途而變化。合適的溶劑是類胡蘿卜素化合物可溶于其中的溶劑，如乙酸乙酯、二氯甲烷、氯仿、丙酮等。

如果使用乳液體系，那么它通常是一種水包油乳液。對(duì)于這樣的乳液來說，可以使用任何通常已知且使用過的油和乳化劑。油的選擇以及乳化劑的選擇取決于制劑的用途。如果要生產(chǎn)食品或飼料產(chǎn)品，則這些化合物需要是食品級(jí)或飼料級(jí)的。

合適的油可來自任何來源。它們可以是天然的、改性的或合成的。如果油是天然的，它們可以是植物油或動(dòng)物油。合適的油是例如椰子油、玉米油、棉籽油、橄欖油、棕櫚油、花生油、油菜籽油(canola?oil)、紅花油、芝麻油、大豆油、葵花子油、榛子油、杏仁油、腰果油、澳洲胡桃油(macadamia?oil)、芥子油(mongongo?nut?oil)、巴卡斯果油(Pracaxi?Oil)、山核桃油(pecan?oil)、松子油、開心果油(pistachio?oil)、美藤果(印加果Plukenetia)油、核桃油、多不飽和脂肪酸如甘油三酸酯和/或乙基酯(例如花生四烯酸、二十碳五烯酸、二十二碳六烯酸和γ-亞麻酸和/或乙基酯)。

任何通常己知和使用過的乳化劑都可以使用。乳化劑可以根據(jù)制劑以后的最終用途來選擇。合適的乳化劑即為改性(食物)淀粉、果膠、藻酸鹽、卡拉膠(carrageenan)、紅藻膠、殼聚糖、麥芽糊精、糊精衍生物、纖維素和纖維素衍生物(例如醋酸纖維素、甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素)、木素磺酸鹽、多糖樹膠(如阿拉伯樹膠(gum?acacia)、阿拉伯膠(gum?arabic)、亞麻籽膠、茄替膠(ghatti?gum)、羅望子膠(tamarind?gum)和阿拉伯半乳聚糖)、明膠(牛、魚、豬、家禽)、植物蛋白(如濃縮物、分離物、水解物等，來自豌豆、大豆、蓖麻子、棉籽、馬鈴薯、甘薯、樹薯、油菜籽、向日葵、芝麻、亞麻子、紅花、小扁豆(lentils)、堅(jiān)果、小麥、大米、玉米、大麥、黑麥、燕麥、羽扇豆和高梁)、動(dòng)物蛋白包括乳蛋白或乳清蛋白、卵磷酯、脂肪酸的聚甘油酯、脂肪酸的甘油單酯、脂肪酸的甘油二酯、山梨糖醇酯、PG酯和糖酯(及其衍生物)。

淀粉可以是物理改性的和化學(xué)改性的。預(yù)膠化淀粉是物理改性的淀粉的實(shí)例。