[發(fā)明專利]作為趨化因子受體調(diào)節(jié)劑的N-(6-((2R,3S)-3,4-二羥基丁-2-基氧基)-2-(4-氟芐基硫基)嘧啶-4-基)-3-甲基氮雜環(huán)丁烷-1-磺酰胺

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201280044385.0
• 申請日: 2012-07-10
• 公開（公告）號: CN103781781A
• 公開（公告）日: 2014-05-07
• 發(fā)明（設計）人: S.康諾利;M.R.埃布登;T.蘭格;A.R.斯蒂文;C.R.斯圖爾特;P.M.湯姆林;I.A.S.沃爾特斯;A.J.威廉斯
• 申請（專利權）人: 阿斯利康(瑞典)有限公司
• 主分類號: C07D403/12
• 分類號: C07D403/12;C07D205/04;A61K31/506;C07D317/20;C07D317/24;C07C69/92
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 陳桉

1.化合物，其為(a)式(I)的嘧啶磺酰胺，或(b)其藥用鹽:

2.權利要求1的化合物，其為式(I)化合物。

3.藥物組合物，其包含權利要求1或2的化合物和藥用助劑、稀釋劑或載體。

4.權利要求1或2的化合物，其用于治療。

5.權利要求1或2的化合物，其用于治療用藥物的制備。

6.權利要求1或2的化合物，其用于治療趨化因子介導的病癥。

7.權利要求1或2的化合物，其用于治療哮喘、過敏性鼻炎、慢性阻塞性肺病、炎癥性腸病、腸易激綜合征、骨關節(jié)炎、骨質(zhì)疏松、類風濕性關節(jié)炎或牛皮癬。

8.在患有趨化因子介導的病癥或處于所述病癥風險的哺乳動物中治療所述趨化因子介導的病癥的方法，所述方法包括向需要所述治療的哺乳動物給藥治療有效量的權利要求1或2的化合物。

9.結晶形式的權利要求2的化合物。

10.權利要求9的結晶形式，特征在于用波長的X-射線測量的X-射線粉末衍射圖，所述衍射圖具有選自以下位置(2-θ°)的至少一個峰：8.5，9.7，10.6，17.1，19.9和21.2。

11.權利要求9的結晶形式，特征在于用波長的X-射線測量的X-射線粉末衍射圖，所述衍射圖具有以下位置(2-θ°)的至少兩個或多個峰：8.5，9.7，10.6，17.1，19.9和21.2。

12.權利要求9的結晶形式，特征在于用波長的X-射線測量的X-射線粉末衍射圖，所述衍射圖具有選自以下位置(2-θ°)的至少三個峰：8.5，9.7，10.6，17.1，19.9和21.2。

13.權利要求9的結晶形式，特征在于用波長的X-射線測量的X-射線粉末衍射圖，所述衍射圖具有選自以下位置(2-θ°)的峰：8.5，9.7，10.6，17.1，19.9和21.2。

14.權利要求9的結晶形式，特征在于用波長的X-射線測量的X-射線粉末衍射圖，所述衍射圖基本如圖1所示。

15.化合物，其為(a)式(VIII)的氮雜環(huán)丁烷磺酰胺，或(b)其鹽:

16.從式(XII)化合物制備式(VI)化合物的方法，其中式(VI)化合物為:

式(XII)化合物為:

其中Z選自3,4,5-三-C_1-4烷氧基苯基、4-苯基苯基、4-C_1-4烷氧基苯基、2-硝基苯基、4-硝基苯基和3,5-二硝基苯基。

17.權利要求16的方法，其中式(XII)化合物是從式(XI)化合物制備的，式(XI)化合物為:

其中Z如權利要求16所定義。

18.式(XI’)化合物或其鹽:

其中R’為C_1-4烷基。

19.式(XII’)化合物或其鹽:

其中R’為C_1-4烷基。