[發明專利]5-環烷基-或5-雜環基-煙酰胺

無效

• 申請號: 201280044132.3
• 申請日: 2012-09-10
• 公開（公告）號: CN103796997A
• 公開（公告）日: 2014-05-14
• 發明（設計）人: 尤偉·格雷瑟;斯蒂芬·勒韋爾
• 申請（專利權）人: 霍夫曼-拉羅奇有限公司
• 主分類號: C07D213/82
• 分類號: C07D213/82;C07D401/12;C07D413/12;C07D417/12;A61K31/4412;A61P9/00
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 賀衛國;柳春琦

1.式I的化合物

其中

R¹選自由以下各項組成的組：C_1-7-烷基，

C_3-7-環烷基，

C_3-7-環烷基-C_1-7-烷基，

羥基-C_1-7-烷基，

C_1-7-烷氧基-C_1-7-烷基，以及

鹵素-C_1-7-烷基；

R²選自由以下各項組成的組：

C_3-7-環烷基，

C_4-7-環烯基，以及

雜環基，所述雜環基具有3至7環原子，包含一個、兩個或三個選自N、O和S的雜原子并且是飽和的或部分不飽和的；

R³選自由以下各項組成的組：C_1-7-烷基，

C_3-7-環烷基，所述環烷基是未取代的或被羥基取代，

低級雜環基，所述雜環基具有3至7環原子，包含一個、兩個或三個選自N、O和S的雜原子并且是未取代的或被羥基或氧代基取代，-(CH₂)_m-苯基，其中苯基是未取代的或被一個或兩個選自由以下各項組成的組的基團取代：C_1-7-烷基，羥基，C_1-7-烷氧基，氰基，C_3-7-環烷基，C_3-7-環烷基-C_1-7-烷基，鹵素和鹵素-C_1-7-烷基，并且m選自0或1，以及

-(CH₂)_n-雜芳基，其中雜芳基是未取代的或被一個或兩個選自由以下各項組成的組的基團取代：C_1-7-烷基，羥基，C_1-7-烷氧基，氰基，C_3-7-環烷基，C_3-7-環烷基-C_1-7-烷基，鹵素和鹵素-C_1-7-烷基，并且n選自0或1；

R⁴是氫或C_1-7-烷基；

及其藥用鹽。

2.根據權利要求1所述的式I的化合物，其中R¹是C_3-7-環烷基-C_1-7-烷基或鹵素-C_1-7-烷基。

3.根據權利要求1或2所述的式I的化合物，其中R¹是鹵素-C_1-7-烷基。

4.根據權利要求1至3中任一項所述的式I的化合物，其中R²是C_3-7-環烷基或C_4-7-環烯基。

5.根據權利要求1至4中任一項所述的式I的化合物，其中R²是環戊基或環戊烯基。

6.根據權利要求1至3中任一項所述的式I的化合物，其中R²是雜環基，所述雜環基具有3至7環原子，包含一個、兩個或三個選自N、O和S的雜原子并且是飽和的或部分不飽和的。