[發明專利]組合利尿鈉肽受體GC-A激動劑以及GC-B激動劑而成的用于防止惡性腫瘤惡化的藥品

無效

• 申請號: 201280040400.4
• 申請日: 2012-08-17
• 公開（公告）號: CN103764165A
• 公開（公告）日: 2014-04-30
• 發明（設計）人: 寒川賢治;細田洋司;野尻崇;奧村明之進;古谷真優美
• 申請（專利權）人: 獨立行政法人國立循環器病研究中心;國立大學法人大阪大學;第一三共株式會社
• 主分類號: A61K45/06
• 分類號: A61K45/06;A61K38/00;A61K38/22;A61P35/00
• 代理公司: 北京林達劉知識產權代理事務所(普通合伙) 11277
• 代理人: 劉新宇;李茂家

1.一種用于惡性腫瘤的治療或者惡性化的抑制或預防的藥品，其特征在于，組合給予至少一種利尿鈉肽受體GC-A激動劑以及至少一種利尿鈉肽受體GC-B激動劑。

2.根據權利要求1所述的藥品，其特征在于，利尿鈉肽受體GC-A激動劑和利尿鈉肽受體GC-B激動劑分別作為不同制劑的有效成分而含有；同時或在不同的時間給予。

3.根據權利要求1所述的藥品，其特征在于，在單一制劑中含有利尿鈉肽受體GC-A激動劑和利尿鈉肽受體GC-B激動劑。

4.根據權利要求1所述的藥品，其特征在于，其為包含利尿鈉肽受體GC-A激動劑和利尿鈉肽受體GC-B激動劑的試劑盒制劑。

5.一種用于惡性腫瘤的治療或者惡性化的抑制或預防的藥品，其特征在于，含有至少一種利尿鈉肽受體GC-A激動劑作為有效成分，與利尿鈉肽受體GC-B激動劑組合給予。

6.一種用于惡性腫瘤的治療或者惡性化的抑制或預防的藥品，其特征在于，含有至少一種利尿鈉肽受體GC-B激動劑作為有效成分，與利尿鈉肽受體GC-A激動劑組合給予。

7.根據權利要求1～6中的任一項所述的藥品，其特征在于，利尿鈉肽受體GC-A激動劑為選自以下的(a1)～(a6)中的任一個或其藥理上容許的鹽并且對于利尿鈉肽受體GC-A具有激動活性的物質；

(a1)心房利尿鈉肽、(a2)腦利尿鈉肽、(a3)包含(a1)或(a2)的活性片段的物質、(a4)在(a1)～(a3)的氨基酸序列中置換、缺失、插入、和/或附加有1～多個氨基酸的突變體、(a5)(a1)～(a4)的任一衍生物、以及(a6)(a1)～(a5)的任一修飾體。

8.根據權利要求7所述的藥品，其特征在于，心房利尿鈉肽為包含序列表的序列號1或2所述的氨基酸序列的肽。

9.根據權利要求7所述的藥品，其特征在于，腦利尿鈉肽為包含序列表的序列號3、4或5所述的氨基酸序列的肽。

10.根據權利要求7所述的藥品，其特征在于，活性片段為具有序列表的序列號6的氨基酸序列的物質。

11.根據權利要求7所述的藥品，其特征在于，活性片段為包含序列表的序列號1或2的7位～27位的氨基酸序列、序列號3或4的10位～30位的氨基酸序列、或者序列表的序列號5的23位～43位的氨基酸序列的物質。

12.根據權利要求7所述的藥品，其特征在于，突變體是在序列表的序列號1～5的任一所述的氨基酸序列中，在除了序列號6表示的氨基酸以外的氨基酸的1～多位點中，置換、缺失、插入和/或附加有1個～多個氨基酸的物質。

13.根據權利要求7所述的藥品，其特征在于，突變體為下述肽：(i)在序列號1或2的氨基酸序列的1位～6位以及28位的任一位點～多位點中置換、缺失、插入和/或附加有一個～多個氨基酸的肽；(ii)在序列號3或4的氨基酸序列的1～9位、31位以及32位的任一位點～多位點中置換、缺失、插入和/或附加有一個～多個氨基酸的肽；或者(iii)在序列號5的氨基酸序列的1位～22位、44位以及45位的任一位點～多位點中置換、缺失、插入和/或附加有一個～多個氨基酸的肽。

14.根據權利要求7所述的藥品，其特征在于，衍生物為包含序列表的序列號1～5的任一氨基酸序列的物質。

15.根據權利要求7所述的藥品，其特征在于，衍生物進而包含免疫球蛋白Fc部分、血清白蛋白、以及來源于胃饑餓素的C末端的部分序列的至少一者。

16.根據權利要求7所述的藥品，其特征在于，修飾體為包含序列表的序列號1～5的任一氨基酸序列，且其中與序列號6表示的氨基酸相應的位置以外的至少一個氨基酸受到化學修飾的物質。

17.根據權利要求7所述的藥品，其中，修飾體為通過附加制藥上使用的高分子聚合物而被化學修飾的物質。