[發(fā)明專利]左心室舒張功能改善劑

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201280038310.1
• 申請(qǐng)日: 2012-08-01
• 公開（公告）號(hào): CN103717219A
• 公開（公告）日: 2014-04-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 金治敏也;渕邊和寬;高橋正彌
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 小野藥品工業(yè)株式會(huì)社
• 主分類號(hào): A61K31/4015
• 分類號(hào): A61K31/4015;A61K38/22;A61K45/00;A61K47/40;A61P1/16;A61P7/10;A61P9/00;A61P9/04;A61P11/00;A61P13/00;A61P43/00;C07D207/26;C08B37/16
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務(wù)所 11105
• 代理人: 曹立莉

1.左心室舒張功能改善劑，其含有4-[(2-{(2R)-2-[(1E,3S)-4-(4-氟苯基)-3-羥基-1-丁烯-1-基]-5-氧代-1-吡咯烷基}乙基)硫基]丁酸、其鹽、其溶劑合物、或它們的環(huán)糊精包合物。

2.如權(quán)利要求1所述的左心室舒張功能改善劑，其為心力衰竭的治療及/或癥狀改善劑。

3.如權(quán)利要求2所述的左心室舒張功能改善劑，其中，心力衰竭為急性心力衰竭或慢性心力衰竭。

4.如權(quán)利要求2所述的左心室舒張功能改善劑，其中，心力衰竭為舒張性心力衰竭。

5.如權(quán)利要求2所述的左心室舒張功能改善劑，其中，癥狀為充血、呼吸困難、呼吸短促、倦怠感、尿量減少、四肢浮腫及/或肝腫大。

6.如權(quán)利要求1所述的左心室舒張功能改善劑，其兼具左心室收縮功能改善作用。

7.如權(quán)利要求6所述的左心室舒張功能改善劑，其為收縮性心力衰竭的治療及/或癥狀改善劑。

8.如權(quán)利要求7所述的左心室舒張功能改善劑，其中，癥狀為充血、呼吸困難、呼吸短促、倦怠感、尿量減少、四肢浮腫及/或肝腫大。

9.心力衰竭的存活率改善劑，其含有4-[(2-{(2R)-2-[(1E,3S)-4-(4-氟苯基)-3-羥基-1-丁烯-1-基]-5-氧代-1-吡咯烷基}乙基)硫基]丁酸、其鹽、其溶劑合物、或它們的環(huán)糊精包合物。

10.左心室伸展性改善劑，其含有4-[(2-{(2R)-2-[(1E,3S)-4-(4-氟苯基)-3-羥基-1-丁烯-1-基]-5-氧代-1-吡咯烷基}乙基)硫基]丁酸、其鹽、其溶劑合物、或它們的環(huán)糊精包合物。

11.心肌纖維化抑制劑，其含有4-[(2-{(2R)-2-[(1E,3S)-4-(4-氟苯基)-3-羥基-1-丁烯-1-基]-5-氧代-1-吡咯烷基}乙基)硫基]丁酸、其鹽、其溶劑合物、或它們的環(huán)糊精包合物。

12.心力衰竭治療用藥物，其通過將4-[(2-{(2R)-2-[(1E,3S)-4-(4-氟苯基)-3-羥基-1-丁烯-1-基]-5-氧代-1-吡咯烷基}乙基)硫基]丁酸、其鹽、其溶劑合物或它們的環(huán)糊精包合物，與選自血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、血管緊張素II受體拮抗劑、β-阻滯劑、洋地黃制劑、利尿劑、利鈉肽、血管舒張劑、磷酸二酯酶III抑制劑及/或抗醛固酮?jiǎng)┲械?種以上的化合物組合得到的藥物。

13.舒張性心力衰竭的治療及/或癥狀改善劑，其含有兼具左心室收縮功能改善作用和左心室舒張功能改善作用的藥物，其中與左心室收縮功能相比，該藥物進(jìn)一步選擇性地改善左心室舒張功能的藥物。

14.如權(quán)利要求13所述的舒張性心力衰竭的治療及/或癥狀改善劑，其中，藥物為4-[(2-{(2R)-2-[(1E,3S)-4-(4-氟苯基)-3-羥基-1-丁烯-1-基]-5-氧代-1-吡咯烷基}乙基)硫基]丁酸、其鹽、其溶劑合物、或它們的環(huán)糊精包合物。

15.選擇性左心室舒張功能改善劑，其含有4-[(2-{(2R)-2-[(1E,3S)-4-(4-氟苯基)-3-羥基-1-丁烯-1-基]-5-氧代-1-吡咯烷基}乙基)硫基]丁酸、其鹽、其溶劑合物、或它們的環(huán)糊精包合物作為有效成分，且與左心室收縮功能相比選擇性地改善左心室舒張功能。

16.如權(quán)利要求15所述的選擇性左心室舒張功能改善劑，其為舒張性心力衰竭的治療及/或癥狀改善劑。

17.心力衰竭治療劑，其含有4-[(2-{(2R)-2-[(1E,3S)-4-(4-氟苯基)-3-羥基-1-丁烯-1-基]-5-氧代-1-吡咯烷基}乙基)硫基]丁酸、其鹽、其溶劑合物、或它們的環(huán)糊精包合物作為有效成分，且其使呈現(xiàn)心力衰竭病狀的哺乳動(dòng)物的Peak?positive?dP/dt和Peak?negative?dP/dt產(chǎn)生變化，其中，通過該心力衰竭治療劑給藥前后的值算出的Peak?negative?dP/dt的變化率大于Peak?positive?dP/dt的變化率。

18.如權(quán)利要求17所述的心力衰竭治療劑，其為舒張性心力衰竭的治療及/或癥狀改善劑。