[發明專利]L-組氨酸及其衍生物的新用途

有效

• 申請號: 201280038043.8
• 申請日: 2012-07-24
• 公開（公告）號: CN103717220A
• 公開（公告）日: 2014-04-09
• 發明（設計）人: B·若爾特;E·布呂歇爾;F·尤吉里;A·梅奧希;S·比西
• 申請（專利權）人: 伯拉考成像股份公司
• 主分類號: A61K31/4172
• 分類號: A61K31/4172;A61P13/12;A61P39/04;A61P43/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 李華英

1.L-組氨酸或其衍生物在預防與施用GDBCA(基于釓的造影劑)后釓(Gd³⁺)在患者靶器官內蓄積相關的病癥中的用途。

2.權利要求1的用途，其中所述L-組氨酸衍生物選自：L-組氨酸二鹽酸鹽、L-組氨酸一鹽酸鹽一水合物。

3.權利要求1-2任一項的用途，其中所述靶器官選自：骨、皮膚、血液、血漿和肝。

4.權利要求1-2任一項的用途，其中所述GDBCA是離子或非離子大環或線性Gd螯合劑，其選自：釓弗塞胺、釓雙胺、二甲基葡胺三胺五乙酸釓、釓塞酸或釓塞酸二鈉、釓布醇、釓磷維塞(Gadofosfeset)、釓貝酸二葡甲胺、釓特醇(Gadoteridolo)、釓特酸。

5.權利要求4的用途，其中所述GDBCA選自：釓雙胺、釓弗塞胺、二甲基葡胺三胺五乙酸釓、釓貝酸二葡甲胺和釓塞酸或釓塞酸二鈉。

6.權利要求1-5任一項的用途，其中所述病癥是皮膚病。

7.權利要求1-5任一項的用途，其中所述病癥是NSF(腎源性系統性纖維化)。

8.權利要求1-7任一項的用途，其中在所述患者中，腎功能受損。

9.組合物，包含L-組氨酸或其衍生物，其用于預防與GDBCA(基于釓的造影劑)給藥后釓(Gd³⁺)在患者靶器官內蓄積相關的病癥的方法中。

10.權利要求9的組合物，其中劑量單位包含0.2-20g/L-組氨酸。

11.用于施用GDBCA的成套試劑盒，包含具有其中活性成分是L-組氨酸或其衍生物的組合物的第一容器和包含GDBCA的容器，所述試劑盒用于預防因施用GDBCA后釓蓄積導致的病癥的方法中。

12.權利要求11的成套試劑盒，其中所述GDBCA如權利要求4或5任一項中所定義的進行選擇。

13.權利要求11-12任一項的成套試劑盒，其中GDBCA包含在預裝注射器中。

14.權利要求11-13任一項的成套試劑盒，其中所述組合物是包含多個或單一劑量單位的L-組氨酸的口服組合物。

15.權利要求11-14任一項的成套試劑盒，其中所述單一單位劑量包含0.2-20g?L-組氨酸或其衍生物。

16.L-組氨酸或其衍生物，其作為粉末、固體或液體組合物用于MRI成像方法中，所述MRI成像方法中將基于釓的造影劑(GDBCA)給予患者。

17.權利要求16的L-組氨酸，其中基于釓的造影劑如權利要求4或5任一項中所定義的進行選擇。