[發明專利]抑制脯氨酸羥化酶活性的化合物的晶型及其應用

有效

• 申請號: 201280036322.0
• 申請日: 2012-07-23
• 公開（公告）號: CN104024227A
• 公開（公告）日: 2014-09-03
• 發明（設計）人: 康心汕;龍偉;胡云雁;王印祥
• 申請（專利權）人: 北京貝美拓新藥研發有限公司
• 主分類號: C07D217/26
• 分類號: C07D217/26;A61K31/472;A61P3/10;A61P7/06;A61P9/12;A61P17/02;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/06;A61P43/00
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1.結構式I所示化合物的晶型，

2.根據權利要求1所述的晶型，其特征在于：該晶型X射線粉末衍射譜圖具有衍射角2θ約為5.9°、11.0°和25.9°的特征峰。

3.根據權利要求2所述的晶型，其特征在于：所述衍射角2θ對應的晶面間距分別為和

4.根據權利要求2所述的晶型，其特征在于：該晶型X射線粉末衍射譜圖具有衍射角2θ約為5.9°、11.0°、17.6°、22.6°、25.9°和26.9°的特征峰。

5.根據權利要求4所述的晶型，其特征在于：所述衍射角2θ對應的晶面間距分別為和

6.根據權利要求2所述的晶型，其特征在于：該晶型X射線粉末衍射譜圖具有衍射角2θ約為5.9°、11.0°、14.8°、17.6°、22.6°、24.0°、25.9°和26.9°的特征峰。

7.根據權利要求6所述的晶型，其特征在于：所述衍射角2θ對應的晶面間距分別為和

8.根據權利要求1所述的結構式I所示化合物的晶型，其特征在于：具有如圖1所示的X-射線粉末衍射圖。

9.根據權利要求2～8任一項所述的晶型，其特征在于，所述晶型熔點為174-177℃。

10.根據權利要求2～9任一項所述的晶型，其特征在于，所述晶型純度≥85％。

11.根據權利要求10所述的晶型，其特征在于，所述晶型純度≥95％。

12.根據權利要求11所述的晶型，其特征在于，所述晶型純度≥99％。

13.根據權利要求1所述的結構式I所示化合物的晶型，其特征在于：該晶型X射線粉末衍射譜圖中具有衍射角2θ約為8.2°、14.5°和26.6°的特征峰。

14.根據權利要求13所述的晶型，其特征在于：所述衍射角2θ對應的晶面間距分別為和

15.根據權利要求13所述的晶型，其特征在于：該晶型X射線粉末衍射譜圖中具有衍射角2θ約為8.2°、13.3°、14.5°、21.2°和26.6°的特征峰。

16.根據權利要求15所述的晶型，其特征在于：所述衍射角2θ對應的晶面間距分別為和

17.根據權利要求13所述的晶型，其特征在于：該晶型X射線粉末衍射譜圖中具有衍射角2θ約為8.2°、9.6°、13.3°、14.5°、21.2°、22.8°、25.4°和26.6°的特征峰。

18.根據權利要求17所述的晶型，其特征在于：所述衍射角2θ對應的晶面間距分別為和

19.根據權利要求1所述的結構式I所示化合物的晶型，其特征在于：具有如圖2所示的X-射線粉末衍射圖。

20.根據權利要求13～19任一項所述的晶型，其特征在于，所述晶型熔點為209-212℃。

21.根據權利要求13～20任一項所述的晶型，其特征在于，所述晶型純度≥85％。

22.根據權利要求21所述的晶型，其特征在于，所述晶型純度≥95％。

23.根據權利要求22所述的晶型，其特征在于，所述晶型純度≥99％。

24.根據權利要求1所述的結構式I所示化合物的晶型，其特征在于：該晶型X射線粉末衍射譜圖中具有衍射角2θ約為6.2°、17.8°和26.2°的特征峰。

25.根據權利要求24所述的晶型，其特征在于：所述衍射角2θ對應的晶面間距分別為和

26.根據權利要求24所述的晶型，其特征在于：該晶型X射線粉末衍射譜圖中具有衍射角2θ約為6.2°、17.8°、22.0°、26.2°和26.9°的特征峰。

27.根據權利要求26所述的晶型，其特征在于：所述衍射角2θ對應的晶面間距分別為和