[發明專利]光學活性2-甲基脯氨酸衍生物的制造方法

有效

• 申請號: 201280035336.0
• 申請日: 2012-07-18
• 公開（公告）號: CN103702981A
• 公開（公告）日: 2014-04-02
• 發明（設計）人: 西山章
• 申請（專利權）人: 株式會社鐘化
• 主分類號: C07D207/16
• 分類號: C07D207/16
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 金世煜;趙曦

1.一種下述化合物（3）的制造方法，其特征在于，使由下述式（1）表示的外消旋2-甲基脯氨酸衍生物和由下述式（2）表示的光學活性1-芳基乙基胺衍生物形成鹽，使由所述式（3）表示的鹽以固體的形式從溶劑中析出，

式（1）中，R¹表示氫原子或氨基的保護基，

式（2）中，R²表示C1～C12的烷基或C7～C12的芳烷基，Ar表示C6～C12的芳基，＊表示手性碳原子，

式（3）中、R¹、R²、Ar、＊與上述相同。

2.根據權利要求1所述的制造方法，其中，R¹是叔丁氧基羰基。

3.根據權利要求1或2所述的制造方法，其中，R²是甲基或乙基，Ar是苯基或對氯苯基。

4.一種光學純度提高的所述化合物（1）的制造方法，其特征在于，將利用權利要求1～3中任一項所述的方法制造的所述化合物（3）進行脫鹽。

5.一種光學活性2-甲基脯氨酸衍生物，由下述式（3）表示，

式（3）中、R¹表示氫原子或氨基的保護基，R²表示C1～C12的烷基或C7～C12的芳烷基，Ar表示C6～C12的芳基，＊表示手性碳原子。

6.根據權利要求5所述的光學活性2-甲基脯氨酸衍生物，其中，R¹是叔丁氧基羰基，R²是甲基或乙基，Ar是苯基或對氯苯基。

7.根據權利要求5所述的光學活性2-甲基脯氨酸衍生物，其中，所述化合物（3）是N-（叔丁氧基羰基）-2-甲基-L-脯氨酸/（S）-1-苯乙胺鹽、N-（叔丁氧基羰基）-2-甲基-D-脯氨酸/（R）-1-苯乙胺鹽、N-（叔丁氧基羰基）-2-甲基-L-脯氨酸/（S）-1-（對氯苯基）乙基胺鹽、N-（叔丁氧基羰基）-2-甲基-D-脯氨酸/（R）-1-（對氯苯基）乙基胺鹽、N-（叔丁氧基羰基）-2-甲基-L-脯氨酸/（S）-1-苯基丙基胺鹽、或N-（叔丁氧基羰基）-2-甲基-D-脯氨酸/（R）-1-苯基丙基胺鹽。