[發明專利]地瑞納韋配制品

有效

• 申請號: 201280033515.0
• 申請日: 2012-07-06
• 公開（公告）號: CN103841962A
• 公開（公告）日: 2014-06-04
• 發明（設計）人: U.A.C.德拉伊特;P.E.H.海恩斯;E.M.J.詹斯
• 申請（專利權）人: 愛爾蘭詹森研發公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/20;A61K31/34;A61P31/18
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 羅文鋒;林森

1.一種地瑞納韋顆粒組合物，該組合物由地瑞納韋或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物、羥丙甲纖維素和來自造粒的任何殘余水組成。

2.根據權利要求1所述的地瑞納韋顆粒組合物，其中地瑞納韋以其乙醇化物形式存在并且羥丙甲纖維素是15mPa.s的羥丙甲纖維素2910。

3.一種口服劑型，包括按重量計(w／w)大約0.4％至0.6％的潤滑劑，按重量計(w／w)大約2％至4％的崩解劑，微晶纖維素，以及按重量計(w／w)大約50％至90％的、根據權利要求1或2所述的地瑞納韋顆粒，核心可任選地被薄膜包衣涂覆。

4.根據權利要求3所述的口服劑型，其中至少部分微晶纖維素是Ceolus?KG802。

5.根據權利要求3或4所述的口服劑型，其中所述核心進一步包括一種另外的活性成分。

6.根據權利要求5所述的口服劑型，其中另外的活性成分是一種細胞色素P450抑制劑。

7.根據前述權利要中任一項所述的口服劑型，包括按重量計(w／w)大約0.5％的潤滑劑。

8.根據前述權利要求中任一項所述的口服劑型，其中該崩解劑是交聯聚維酮XL-10并且該潤滑劑是硬脂酸鎂。

9.根據前述權利要求中任一項所述的口服劑型，包括大約800mg的地瑞納韋游離形式等效物。

10.一種用于制備如前述權利要求中任一項所要求保護的口服劑型的方法，該方法包括以下步驟：

-通過以下提供顆粒狀的地瑞納韋：將水和15mPa.s的羥丙甲纖維素2910混合，將該第一混合物噴灑到地瑞納韋或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物的粉末上，并將這樣獲得的地瑞納韋顆粒進行干燥

-提供一種第二混合物，包括微晶纖維素，以及一種崩解劑，

-向該混合物添加顆粒狀的地瑞納韋并隨后進行干混

-添加潤滑劑并混合直至均勻，

-將該混合物進行壓縮以提供該口服劑型，然后可任選地將所述口服劑型進行薄膜包衣。

11.一種如權利要求1至9中任一項所要求保護的口服劑型，用于在醫學中使用。

12.一種如權利要求1至9中任一項所要求保護的口服劑型，用于在HIV感染的治療中使用。

13.一種用于在受試者中治療HIV感染的方法，該方法包括向該受試者給予有效量的如權利要求1至9中任一項所要求保護的口服劑型。