[發明專利]二肽基肽酶-IV抑制劑的新晶形

無效

• 申請號: 201280032077.6
• 申請日: 2012-06-25
• 公開（公告）號: CN103987388A
• 公開（公告）日: 2014-08-13
• 發明（設計）人: I.阿羅由;D.克呂格爾;P.陳;A.莫門特;T.比夫圖;F.希恩;Y.張
• 申請（專利權）人: 默沙東公司;默沙東有限公司
• 主分類號: A61K31/4439
• 分類號: A61K31/4439;A61K31/4985;A61K31/513
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 溫宏艷;萬雪松

1.化合物I?(2R,3S,5R)-2-(2,5-二氟苯基)-5-[2-(甲基磺酰基)-2,6-二氫吡咯并[3,4-c]吡唑-5(4H)-基]四氫-2H-吡喃-3-胺的晶體：

(I)。

2.權利要求1的(2R,3S,5R)-2-(2,5-二氟苯基)-5-[2-(甲基磺酰基)-2,6-二氫吡咯并[3,4-c]吡唑-5(4H)-基]四氫-2H-吡喃-3-胺的晶體(晶形I)，其特征在于在其X-射線粉末衍射圖中具有至少四個選自以下的峰：10.3?+?0.1?2θ、12.7?+?0.1?2θ、14.6?+?0.1?2θ、16.1?+?0.1?2θ、17.8?+?0.1?2θ、19.2?+?0.1?2θ、22.2?+?0.1?2θ、24.1?+?0.1?2θ和26.9?+?0.1?2θ。

3.權利要求2的晶形，其特征在于在其X-射線粉末衍射圖中具有以下四個峰：17.8?+?0.1?2θ、19.2?+?0.1?2θ、22.2?+?0.1?2θ和24.1?+?0.1?2θ。

4.權利要求2-3中任一項的晶形，其特征進一步在于圖3的差示掃描量熱法(DSC)曲線或其特征進一步在于圖2的熱重分析(TGA)曲線。

5.權利要求2-4中任一項的晶形，其特征進一步在于圖4的核磁共振(NMR)譜或其特征進一步在于圖5的IR譜。

6.權利要求1的(2R,3S,5R)-2-(2,5-二氟苯基)-5-[2-(甲基磺酰基)-2,6-二氫吡咯并[3,4-c]吡唑-5(4H)-基]四氫-2H-吡喃-3-胺的晶體(晶形II)，其特征在于在其X-射線粉末衍射圖中具有至少四個選自以下的峰：7.5?+?0.1?2θ、15.0?+?0.1?2θ、16.2?+?0.1?2θ、20.9?+?0.1?2θ、22.0?+?0.1?2θ、27.0?+?0.1?2θ、27.6?+?0.1?2θ、33.3?+?0.1?2θ。

7.權利要求6的晶形，其特征在于在其X-射線粉末衍射圖中具有以下四個峰：20.9?+?0.1?2θ、22.0?+?0.1?2θ、27.0?+?0.1?2θ?和27.6?+?0.1?2θ。

8.權利要求6-7中任一項的晶形，其特征進一步在于圖8的差示掃描量熱法(DSC)曲線或其特征進一步在于圖7的熱重分析(TGA)曲線。

9.權利要求6-8中任一項的晶形，其特征進一步在于圖9的核磁共振(NMR)譜或其特征進一步在于圖10的IR譜。