[發明專利]是蛋白TRF2調節劑的新型肽和包含其的組合物

有效

• 申請號: 201280026902.1
• 申請日: 2012-04-27
• 公開（公告）號: CN103562219A
• 公開（公告）日: 2014-02-05
• 發明（設計）人: C·達爾法拉;N·東洛熱;J-M·博托
• 申請（專利權）人: ISP投資公司
• 主分類號: C07K14/47
• 分類號: C07K14/47
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司 72002
• 代理人: 王健

1.以下通式(I)的肽化合物:

R₁–(AA)_n–X₁–X₂–X₃–Lys–Lys–Gln–Lys–Trp–X₄–(AA)_p–R₂

其中，

X₁代表天冬酰胺、甘氨酸、蘇氨酸、丙氨酸、或無氨基酸，

X₂代表異亮氨酸、亮氨酸、甲硫氨酸、脯氨酸、或無氨基酸，

X₃代表蘇氨酸、天冬酰胺,絲氨酸、或無氨基酸，

X₄代表絲氨酸、半胱氨酸、蘇氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、或無氨基酸，

AA代表任意氨基酸，n和p是0-2之間的整數，

R₁代表N端氨基酸的伯胺官能-NH₂，其中兩個氫原子中的一個可被或不被以下基團取代：乙酰基類型的飽和或不飽和的C₁至C₃₀烷基鏈，或苯甲酰基、甲苯磺酰基、或芐氧基羰基類型的芳香族基團，

R₂代表C端氨基酸的羧基官能的羥基-OH，其中氫原子可被或不被以下基團取代：C₁至C₃₀烷基鏈，或NH₂、NHY或NYY基團，其中Y代表C₁至C₄烷基鏈，

所述通式(I)的序列由5至13個氨基酸殘基組成。

2.根據權利要求1所述的肽化合物，特征在于n和p等于0，并且其中所述通式(I)的序列由5至9個氨基酸殘基組成。

3.根據權利要求1或2所述的肽化合物，特征在于其對應于下式之一：

(SEQ?ID?No.1)Asn–Thr–Lys–Lys–Gln–Lys–Trp–Thr–Asn–NH₂

(SEQ?ID?No.2)Lys–Lys–Gln–Lys–Trp–NH₂

(SEQ?ID?No.3)Gly–Gly–Leu–Lys–Lys–Gln–Lys–Trp–Asn–Leu–Tyr

(SEQ?ID?No.4)Ala–Met–Lys–Lys–Gln–Lys–Trp–NH₂

(SEQ?ID?No.5)Ala–Leu–Ser–Lys–Lys–Gln–Lys–Trp–Gln

(SEQ?ID?No.6)Cys–Lys–Lys–Gln–Lys–Trp–Ser–NH₂

4.根據權利要求1至3中的一項所述的肽化合物，特征在于其溶于一種或多種生理適用的溶劑，所述生理適用的溶劑選自水、甘油、乙醇、丙二醇、丁二醇、二丙二醇、乙氧基化或丙氧基化的二甘醇、環狀多醇、或這些溶劑的任何混合物。

5.化妝組合物，其包含作為活性成分的根據權利要求1至4中的一項所述的肽化合物，和化妝用可接受的介質。

6.根據權利要求5所述的組合物，特征在于其是適于局部施用的形式，所述適于局部施用的形式選自霜、水包油乳劑、或油包水或復合乳劑、溶液、懸液、微乳劑、水成的或無水的凝膠、血清或囊泡分散體、貼劑、噴劑、軟膏、潤發油、洗液、膠質、奶、棒或粉。.

7.根據權利要求5或6所述的組合物，特征在于所述肽化合物以約0.1至500ppm之間的濃度存在于所述組合物中。

8.根據權利要求7所述的組合物，特征在于所述肽化合物以約1至150ppm之間的濃度存在于所述組合物中。

9.根據權利要求6至8中的任一項所述的組合物，特征在于其還含有至少一種其它活性成分，所述其它活性成分選自植物肽水解產物、其它肽化合物、防曬劑、抗自由基劑、或防皺劑。

10.根據權利要求5至9中的一項所述的組合物的化妝用途，其用于預防和/或延緩和/或治療老化的皮膚跡象。

11.根據權利要求10所述的化妝用途，用于在皮膚細胞中調節端粒相關蛋白(TRF)的量和/或延緩衰老。