[發明專利]寡核苷酸衍生物、包含寡核苷酸衍生物的治療用醫藥組合物及診斷用醫藥組合物、以及miRNA機能抑制用寡核苷酸衍生物

無效

• 申請號: 201280026823.0
• 申請日: 2012-06-01
• 公開（公告）號: CN103649311A
• 公開（公告）日: 2014-03-19
• 發明（設計）人: 松田彰;高橋真由美
• 申請（專利權）人: 國立大學法人北海道大學
• 主分類號: C12N15/09
• 分類號: C12N15/09;A61K31/7088;A61K48/00;C12N15/113;G01N33/53
• 代理公司: 北京青松知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 11384
• 代理人: 鄭青松

1.一種寡核苷酸衍生物，其特征在于，

由一般式

[化1]

（式中，B表示腺嘌呤、鳥嘌呤、胞嘧啶或尿嘧啶，X表示硫原子或氧原子，n表示6～60的整數）表示的重復結構單元（所述一般式中B以及X在各個重復結構單元中獨立表示）構成，且所述一般式表示的重復結構單元中的至少有一個其X為硫原子。

2.根據權利要求1所述的寡核苷酸衍生物，其特征在于，所述一般式表示的重復結構單元中的全部的X均為硫原子。

3.根據權利要求1或2所述的寡核苷酸衍生物，其特征在于，所述寡核苷酸衍生物的5’末端、3’末端、或者5’末端和3’末端上結合有至少有一個配位體。

4.根據權利要求1至3中任意一項所述的寡核苷酸衍生物，其特征在于，所述寡核苷酸衍生物由miRNA的全序列或者部分序列的互補性序列構成。

5.根據權利要求4所述的寡核苷酸衍生物，其特征在于，所述miRNA為miRNA21。

6.根據權利要求4所述的寡核苷酸衍生物，其特征在于，所述miRNA為miRNA122。

7.一種治療用醫藥組合物，其特征在于，包含權利要求1至6中任意一項所述的寡核苷酸衍生物。

8.根據權利要求7所述的治療用醫藥組合物，其特征在于，抑制miRNA的機能。

9.一種診斷用醫藥組合物，其特征在于，包含權利要求4至6中任意一項所述的寡核苷酸衍生物。

10.一種miRNA機能抑制用寡核苷酸衍生物，其特征在于，

由一般式

[化2]

（一般式中，B表示腺嘌呤、鳥嘌呤、胞嘧啶或尿嘧啶，X表示硫原子或氧原子，n表示6～60的整數）表示的重復結構單元（所述一般式中B以及X在各個重復結構單元中獨立表示）構成，且所述一般式表示的重復結構單元中至少有一個其X為硫原子。

11.根據權利要求10所述的miRNA機能抑制用寡核苷酸衍生物，其特征在于，所述一般式表示的重復結構單元中的全部的X均為硫原子。

12.根據權利要求10或11所述的miRNA機能抑制用寡核苷酸衍生物，其特征在于，所述miRNA機能抑制用寡核苷酸衍生物的5’末端、3’末端、或者5’末端和3’末端上結合有至少有一個配位體。

13.根據權利要求10至12中任意一項所述的miRNA機能抑制用寡核苷酸衍生物，其特征在于，所述miRNA機能抑制用寡核苷酸衍生物，由miRNA的全序列或者部分序列的互補性序列構成。

14.根據權利要求13所述的miRNA機能抑制用寡核苷酸衍生物，其特征在于，所述miRNA為miRNA21。

15.根據權利要求13所述的miRNA機能抑制用寡核苷酸衍生物，其特征在于，所述miRNA為miRNA122。