[發(fā)明專利]用于陰道給藥的快速溶解片劑組合物

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201280026286.X
• 申請(qǐng)日: 2012-05-02
• 公開（公告）號(hào): CN103596556A
• 公開（公告）日: 2014-02-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 戈皮·文卡特施;維賈雅·斯瓦米納坦;賴金旺
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 阿普塔利斯醫(yī)藥科技公司
• 主分類號(hào): A61K9/16
• 分類號(hào): A61K9/16
• 代理公司: 北京安信方達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11262
• 代理人: 牟靜芳;鄭霞

1.一種用于陰道給藥的快速溶解微粒形式的藥物組合物，包含：

(a)一個(gè)治療有效量的陰道活性藥物；

(b)一種具有充當(dāng)粘合劑連同生物粘附材料的雙重屬性的聚合物賦形劑；

(c)一種糖醇、糖或其混合物；和

(d)一種崩解劑；

其中所述藥物組合物在插入患者或受試者的陰道腔時(shí)快速崩解，形成含有藥物的粘性懸浮液，快速、廣泛地?cái)U(kuò)散，涂敷陰道粘膜。

2.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述的治療有效藥物選自下組，該組由以下各項(xiàng)組成：抗真菌劑，抗細(xì)菌劑，抗微生物劑，抗病毒劑，抗感染劑，殺精劑，類固醇，激素，鎮(zhèn)痛劑（包括非甾體抗炎藥），心血管劑，鈣通道阻斷劑，β阻斷劑，抗心律失常藥物，抗高血壓藥物，利尿劑，一般、冠狀、周圍和大腦血管擴(kuò)張劑，抗偏頭痛劑，勃起功能障礙劑，中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮劑，鎮(zhèn)靜劑，催眠藥，免疫抑制劑，肌肉弛緩劑，展現(xiàn)顯著首過(guò)效應(yīng)的口服活性藥物，β-腎上腺素激動(dòng)劑，鎮(zhèn)靜劑，抗氧化劑，維生素，抗滴蟲劑，抗原蟲劑，抗支原體劑，抗逆轉(zhuǎn)錄病毒劑，核苷類似物，逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，蛋白酶抑制劑，避孕劑，磺胺類藥物，磺酰胺，砜，肽，蛋白，生長(zhǎng)激素，和促黃體激素釋放激素，或其混合物或組合。

3.如權(quán)利要求2所述的藥物組合物，其中所述治療有效藥物是逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑、核苷或核苷酸逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑、非核苷酸逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑、蛋白酶抑制劑（阿立他濱（apricitabine）、恩替卡韋、恩曲他濱、泰諾福韋、阿巴卡韋（abacavir）、阿德福韋、奈韋拉平、地拉韋啶、依法韋侖、UC-781、MKC-442、喹喔啉HBY097、DMP266、茚地那韋、安普那韋、達(dá)蘆那韋、洛替那韋（lotinavir）、奈非那韋、利托那韋、塞奎那韋（sequinavir）、阿扎那韋、替拉那韋（tipranavir）、埃替拉韋（elvitegravir）、和MK-2048、或其藥學(xué)上可接受的鹽、前藥、或其混合物或組合。

4.如權(quán)利要求2所述的藥物組合物，其中所述治療有效藥物是一種選自下組的抗真菌劑，該組由以下各項(xiàng)組成：布康唑制酶菌素（butoconazolenystatin）、奧昔康唑、氟康唑、泊沙康唑、克霉唑、和酮康唑、或其藥學(xué)上可接受的鹽、或其混合物或組合。

5.如權(quán)利要求2所述的藥物組合物，其中所述治療有效藥物是一種選自下組的抗細(xì)菌劑，該組由以下各項(xiàng)組成：克林霉素、磺酰胺、紅霉素、克拉霉素、阿奇霉素、脫氧土霉素、甲硝唑、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、喹諾酮類、頭孢菌素、頭孢西丁、和頭孢曲松、或其混合物或組合。

6.如權(quán)利要求2所述的藥物組合物，其中所述治療有效藥物是一種選自下組的抗病毒劑，該組由以下各項(xiàng)組成：噴昔洛韋、阿昔洛韋、更昔洛韋（genciclovir）、和伐昔洛韋，或其混合物或組合。

7.如權(quán)利要求2所述的藥物組合物，其中所述治療有效藥物是一種選自下組的心血管劑，該組由以下各項(xiàng)組成：維拉帕米、普萘洛爾、美托洛爾、地爾硫卓、伊拉地平、非洛地平、硝苯地平、和尼卡地平、或其混合物或組合。

8.如權(quán)利要求2所述的藥物組合物，其中所述治療有效藥物是一種選自下組的非甾體抗炎藥，該組由以下各項(xiàng)組成：阿斯匹林、布洛芬、吲哚美辛、舒林酸、萘普生、和萘丁美酮（nebumetone）、或其混合物或組合。

9.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，進(jìn)一步包括至少一種選自下組的表面活性劑，該組由以下各項(xiàng)組成：DL-α生育酚、CAPTEX200、吐溫20吐溫80、維生素E?TPGS、Capryol90、CREMOPHOR?EL、CARBITOL、PEG400、卵磷脂、BRIJ92、LABRASOL、三乙酸甘油酯、月桂基硫酸鈉、乙二醇單硬脂酸酯、聚山梨醇酯月桂基水楊酸鈉、和十二烷基硫酸鈉、或其混合物。

10.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，進(jìn)一步包括至少一種選自下組的脂質(zhì)，該組由以下各項(xiàng)組成：卵磷脂、氫化卵磷脂、溶血卵磷脂、氫化溶血卵磷脂、溶血磷脂和其衍生物、磷脂和其衍生物、烷基硫酸鹽、脂肪酸鹽、多庫(kù)酯鈉、硬脂醇、棕櫚酰硬脂酸甘油酯、甘油單酯、二酯和三酯的混合物、PEG單酯和二酯、和游離PEG、或其混合物。