[發明專利]藥用物質、藥物組合物和制備它們的方法

無效

• 申請號: 201280020032.7
• 申請日: 2012-05-02
• 公開（公告）號: CN103501608A
• 公開（公告）日: 2014-01-08
• 發明（設計）人: D.扎卡達斯;C.普里金;V.利奧塔
• 申請（專利權）人: 默沙東公司
• 主分類號: A01N43/38
• 分類號: A01N43/38;A61K31/40;C07D209/54
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 溫宏艷;萬雪松

1.?一種藥用物質，其包含結構式I的化合物：

其中所述藥用物質是固體，且所述藥用物質具有約2.9m²/g至約94m²/g的BET比表面積。

2.?根據權利要求1所述的藥用物質，其中所述藥用物質具有約2.9m²/g至約9.6m²/g的BET比表面積。

3.?根據權利要求1或權利要求2所述的藥用物質，其中所述藥用物質具有約2.9m²/g至約9.4m²/g的BET比表面積。

4.?一種藥物組合物，其包含至少一種根據權利要求1-3中的任一項所述的藥用物質和至少一種藥學上可接受的載體。

5.?根據權利要求4所述的藥物組合物，所述藥物組合物進一步包含至少一種賦形劑。

6.?一種用于分離藥用物質的方法，所述方法包括：

a)??在低于約5.0℃的溫度從過飽和溶液中沉淀出結構式I的化合物：

以形成漿；

b)??任選地蒸餾所述漿以形成濃縮物；

c)??過濾所述漿或濃縮物以形成濕濾餅；和

d)??干燥所述濕濾餅以形成粉末；

其中：

所述粉末包含分離的藥用物質；且

所述分離的藥用物質具有約2.9m²/g至約94m²/g的BET比表面積。

7.?根據權利要求6所述的方法，其中進行所述蒸餾步驟b)。

8.?根據權利要求6或權利要求7所述的方法，其中在約-15.0℃至約35.0℃的范圍內的溫度，進行所述蒸餾步驟b)。

9.?根據權利要求6-8中的任一項所述的方法，其中在約15.0℃至約30.1℃的范圍內的溫度，進行所述蒸餾步驟b)。

10.?根據權利要求6-9中的任一項所述的方法，其中在約15.0℃至約24.6℃的范圍內的溫度，進行所述蒸餾步驟b)。

11.?根據權利要求10所述的方法，其中對于蒸餾的前10小時，在約15.1℃至約24.6℃的范圍內的溫度，進行所述蒸餾步驟b)。

12.?根據權利要求6-8中的任一項所述的方法，其中在約-15.0℃至約15.0℃范圍內的溫度，進行所述蒸餾步驟b)。

13.?根據權利要求6-12中的任一項所述的方法，其中共歷時20-30小時，進行所述蒸餾步驟b)。

14.?根據權利要求6-13中的任一項所述的方法，其中在約-15.0℃至約15.0℃范圍內的溫度，進行所述過濾步驟c)。

15.?一種用于分離藥用物質的方法，所述方法包括：

a)??在低于約5.0℃的溫度從過飽和溶液中沉淀出結構式I的化合物：

以形成漿；

b)??將所述漿加熱至5.0℃到25℃之間的老化溫度，并將所述漿在所述老化溫度保持一段時間；

c)??對于蒸餾的前4-6小時，在約-5.0℃至約35.0℃的溫度，蒸餾所述漿以形成濃縮物，其中所述蒸餾溫度等于或低于所述老化溫度；

d)??過濾所述濃縮物以形成濕濾餅；和

e)??干燥所述濕濾餅以形成粉末；其中所述粉末包含分離的藥用物質；且所述分離的藥用物質具有約2.9m²/g至約94m²/g的BET比表面積。

16.?根據權利要求14所述的方法，其中在14℃到18℃之間的溫度，進行所述加熱步驟b)。

17.?根據權利要求15或權利要求16所述的方法，其中所述加熱步驟b)?包括：將所述漿在所述溫度保持6小時。

18.?根據權利要求15-17中的任一項所述的方法，其中在約13.0℃至約30.1℃范圍內的溫度，進行所述蒸餾步驟c)。

19.?通過根據權利要求6-18中的任一項所述的方法制備的藥用物質。