[發(fā)明專利]保護(hù)基所結(jié)合的羥基的脫保護(hù)方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201280018337.4 | 申請日： | 2012-04-19 |
| 公開（公告）號： | CN103492349A | 公開（公告）日： | 2014-01-01 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 石橋雄一郎;松村靖 | 申請（專利權(quán)）人： | 旭硝子株式會社 |
| 主分類號： | C07C27/00 | 分類號： | C07C27/00;C07C29/10;C07C31/125;C07D405/06;C07B51/00 |
| 代理公司： | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 31100 | 代理人： | 馮雅 |
| 地址： | 日本*** | 國省代碼： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 保護(hù) 結(jié)合 羥基 方法 | ||
1.脫保護(hù)的方法，它是在溶劑存在下、對羥基被叔丁基二甲基甲硅烷基保護(hù)的醇的叔丁基二甲基甲硅烷基進(jìn)行脫保護(hù)的方法，其特征在于，在水中的pKa為1.0以上且3.0以下的酸或酸性鹽的存在下進(jìn)行脫保護(hù)。
2.如權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，酸及酸性鹽在水中的pKa為1.0以上且2.0以下。
3.如權(quán)利要求1或2所述的方法，其特征在于，酸是羧酸。
4.如權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于，羧酸在1分子中具有2個以上的羧基。
5.如權(quán)利要求3或4所述的方法，其特征在于，羧酸是草酸或馬來酸。
6.如權(quán)利要求1或2所述的方法，其特征在于，酸性鹽是酸性無機(jī)酸鹽。
7.如權(quán)利要求6所述的方法，其特征在于，酸性無機(jī)酸鹽是堿金屬或銨的硫酸氫鹽。
8.如權(quán)利要求7所述的方法，其特征在于，酸性無機(jī)酸鹽是硫酸氫鈉。
9.如權(quán)利要求1～8中任一項(xiàng)所述的方法，其特征在于，作為溶劑使用有機(jī)溶劑和水的混合溶劑。
10.如權(quán)利要求9所述的方法，其特征在于，混合溶劑中的水的比例以體積比計為0.01≤水/(有機(jī)溶劑+水)≤0.8。
11.如權(quán)利要求1～8中任一項(xiàng)所述的方法，其特征在于，反應(yīng)溫度是0℃～100℃。
12.如權(quán)利要求1～11中任一項(xiàng)所述的方法，其特征在于，脫保護(hù)后的醇是具有選自乙烯基醚部位、烯丙基醚部位、烯丙基醇部位、縮醛部位、β-羥基羰基部位、四氫吡喃氧基、環(huán)氧基、酰胺鍵、酯鍵及多烯部位的至少1種的對酸不穩(wěn)定的部位的醇。
13.如權(quán)利要求1～12中任一項(xiàng)所述的方法，其特征在于，脫保護(hù)后的醇是具有對酸不穩(wěn)定的部位的前列腺素類。
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