[發明專利]基于脂質的納米粒子

有效

• 申請號: 201280017548.6
• 申請日: 2012-04-06
• 公開（公告）號: CN104144708B
• 公開（公告）日: 2017-07-28
• 發明（設計）人: A·安娜普拉戈達;J·L·艾瑞克森;E·A·塔尼夫姆;I·達斯格普塔;S·C·庫克
• 申請（專利權）人: 德克薩斯大學系統董事會;阿爾茲卡生物科學公司;休斯頓大學系統董事會
• 主分類號: A61K49/04
• 分類號: A61K49/04;A61K49/18;A61K49/12;A61K47/48;A61K49/00;A61K9/127
• 代理公司: 北京市鑄成律師事務所11313
• 代理人: 孟銳

1.一種脂質體組合物，其包含：

膜，其包含：

磷脂；

膽固醇；

聚合物衍生化的磷脂；及

磷脂-聚合物-芳族化合物綴合物，其中所述磷脂-聚合物-芳族化合物綴合物包括以下的一種：

其中n為10至100；以及

至少一種包封在所述膜中或結合至所述膜的非放射性造影增強劑。

2.根據權利要求1所述的脂質體組合物，其中所述非放射性造影增強劑包括GdDTPA-BSA。

3.根據權利要求1所述的脂質體組合物，其中所述綴合物包含：

其中n為10至100。

4.根據權利要求3所述的脂質體組合物，其中n為30至60。

5.根據權利要求1所述的脂質體組合物，其中所述非放射性造影增強劑包含非放射性磁共振成像(MRI)造影增強劑。

6.根據權利要求1所述的脂質體組合物，其中所述非放射性造影增強劑包含以下的一種：GdDTPA、GdDOTA、GdHPDO3A、GdDTPA-BMA和GdDTPA-BSA。

7.根據權利要求1所述的脂質體組合物，其中所述非放射性造影增強劑包含釓螯合物。

8.脂質體組合物在制備用于使患者中的淀粉樣蛋白沉積物成像的診斷劑中的用途，所述脂質體組合物包括：

膜，其包含：

磷脂；

膽固醇；

聚合物衍生化的磷脂；及

磷脂-聚合物-芳族化合物綴合物，其中所述磷脂-聚合物-芳族化合物包括以下的一種：

其中n為10至100；以及

至少一種包封在所述膜中或結合至所述膜的非放射性造影增強劑。

9.根據權利要求8所述的脂質體組合物的用途，其中所述非放射性造影增強劑包含以下的一種：GdDTPA、GdDOTA、GdHPDO3A、GdDTPA-BMA和GdDTPA-BSA。

10.根據權利要求8所述的脂質體組合物的用途，其中所述非放射性造影增強劑包含釓螯合物。

11.根據權利要求8所述的脂質體組合物的用途，其中所述非放射性造影增強劑包括GdDTPA-BSA。

12.根據權利要求8所述的脂質體組合物的用途，其中所述診斷劑使用磁共振成像檢測以使患者中的淀粉樣蛋白沉積物成像。

13.根據權利要求8所述的脂質體組合物的用途，其中所述綴合物包含：

其中n為10至100。

14.根據權利要求13所述的脂質體組合物的用途，其中n為30至60。

15.一種用于捕獲患者腦上淀粉樣蛋白沉積物的圖像的脂質體組合物，所述脂質體組合物包含：

膜，其包含：

DPPC；

膽固醇；

DSPE-mPEG-2000；以及

其中：

n為10至100；以及

所述膜包封GdDTPA-BSA。