[發明專利]長效肽類似物有效
| 申請號： | 201280016897.6 | 申請日： | 2012-04-05 |
| 公開（公告）號： | CN103458916A | 公開（公告）日： | 2013-12-18 |
| 發明（設計）人： | 許曉瑜;張嘉琳 | 申請（專利權）人： | 小利蘭·斯坦福大學托管委員會 |
| 主分類號： | A61K38/16 | 分類號： | A61K38/16;A61K38/00 |
| 代理公司： | 北京弘權知識產權代理事務所(普通合伙) 11363 | 代理人： | 榮文英;郭放 |
| 地址： | 美國加利*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 長效 類似物 | ||
1.一種生物活性垂體中葉素或腎上腺髓質素肽，其血清半衰期大于1.5小時。
2.根據權利要求1所述的肽，其中，所述肽通過將聚合物結合于所述肽的氨基末端而被修飾。
3.根據權利要求2所述的肽，其中，所述肽具有如下結構：
其中，R1為直鏈或支鏈C3-C100烷基；優選C4-C30烷基，其可選地被鹵素、羥基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硫酸鹽、或磷酸鹽取代，并且其可以是飽和的、單不飽和的或雙不飽和的。
4.根據權利要求3所述的肽，其中，R1選自棕櫚酸鹽；硬脂酸鹽；花生酸；月桂酸；肉豆蔻酸；肉豆蔻油酸；棕櫚油酸；十六碳烯酸；油酸；亞油酸；α-亞麻酸；花生四烯酸；十二碳五烯酸；芥酸；和二十二碳六烯酸。
5.根據權利要求1所述的肽，其中，所述肽包含如SEQ?ID?NO:3;SEQ?ID?NO:4;或SEQ?ID?NO:7所示的氨基酸序列或由SEQ?ID?NO:3；SEQ?ID?NO:4；或SEQ?ID?NO:7所示的氨基酸序列組成。
6.根據權利要求1所述的肽，其中，所述肽包含如SEQ?ID?NO:6所示的氨基酸序列或由如SEQ?ID?NO:6所示的氨基酸序列組成。
7.一種藥物組合物，包含治療有效劑量的權利要求1-6中任一項所述的肽，以及可藥用衍生物。
8.一種向宿主動物長時間遞送CLR/RAMP受體活性的長效激動劑的方法，所述方法包括向所述動物給予權利要求7所述的藥物組合物。
9.一種降低個體中外周血壓同時增加心輸出量的方法，所述方法包括：
向所述個體給予根據權利要求7所述的藥物組合物，其中，以大于每四小時一次的時間間隔遞送所述肽。
10.根據權利要求9所述的方法，其中，以大于每12小時一次的時間間隔遞送所述肽。
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