[發明專利]用于治療癌癥的方法有效
| 申請號： | 201280015900.2 | 申請日： | 2012-03-30 |
| 公開（公告）號： | CN103458896A | 公開（公告）日： | 2013-12-18 |
| 發明（設計）人： | 查爾斯·哈特;馬克·馬泰烏齊;約翰·柯爾德 | 申請（專利權）人： | 施瑞修德制藥公司 |
| 主分類號： | A61K31/4168 | 分類號： | A61K31/4168;A61K31/66;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京弘權知識產權代理事務所(普通合伙) 11363 | 代理人： | 榮文英;郭放 |
| 地址： | 美國加利*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 用于 治療 癌癥 方法 | ||
1.一種治療癌癥的方法，包括向有需要的患者聯合給予治療有效量的式I化合物或其可藥用鹽和治療有效量的下調或抑制DNA的同源定向修復（HDR）的藥理學藥劑：
其中
Y2為O、S、NR6、NCOR6、或NSO2R6
R6為C1-C6烷基、C1-C6雜烷基、芳基或雜芳基；
R3和R4獨立地選自2-鹵代烷基、2-烷基磺酰氧基烷基、2-雜烷基磺酰氧基烷基、2-芳基磺酰氧基烷基和2-雜烷基磺酰氧基烷基；
R1具有式L-Z3；
L為C(Z1)2；
每個Z1獨立地為氫、鹵素、C1-C6烷基、C1-C6雜烷基、芳基、雜芳基、C3-C8環烷基、雜環基、C1-C6酰基、C1-C6雜酰基、芳酰基或雜芳酰基；
或L為：
Z3為具有選自以下的式的生物還原基團：
每個X1獨立地為N或CR8；
X2為NR7、S或O；
每個R7獨立地為C1-C6烷基、C1-C6雜烷基、C3-C8環烷基、雜環基、芳基或雜芳基；并且R8獨立地為氫、鹵素、氰基、CHF2、CF3、CO2H、氨基、C1-C6烷基、C1-C6雜烷基、C1-C6環烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、C1-C6二烷基氨基、芳基、CON(R7)2、C1-C6酰基、C1-C6雜酰基、芳酰基或雜芳酰基。
2.根據權利要求1所述的方法，其中，所述下調或抑制DNA的同源定向修復的藥理學藥劑為硼替佐米、伏立諾他、伊馬替尼、吉非替尼或厄洛替尼。
3.根據權利要求1或2所述的方法，其中，所述式I化合物為TH-302。
4.根據權利要求1-3任一項所述的方法，其中，所述癌癥為血癌、GIST、胰腺癌或肺癌。
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