[發(fā)明專利]包含胺化合物的藥物制劑

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201280015251.6
• 申請日: 2012-01-31
• 公開（公告）號: CN103442697A
• 公開（公告）日: 2013-12-11
• 發(fā)明（設計）人: A.納蘭;V.M.拉奧;D.S.德賽
• 申請（專利權）人: 百時美施貴寶公司;阿斯利康英國有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/28;A61K31/155;A61K31/40
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 封新琴

1.一種包衣片，其包含：

(a)片芯，其中所述片芯包含：

(i)任選的至少一種抗糖尿病劑或其藥用鹽，其中所述抗糖尿病劑不同于沙格列??；

(b)圍繞所述片芯的活性包衣層，其中所述包衣層包含：

(i)包衣物質；

(ii)胺化合物；和

(iii)活性藥物成分或其藥用鹽，其中所述活性藥物成分為伯胺或仲胺。

2.權利要求1的包衣片，其中所述胺化合物為伯胺或仲胺。

3.權利要求1的包衣片，其中所述胺化合物為伯胺。

4.權利要求1-3中任一項的包衣片，其中所述胺化合物為氨基酸。

5.權利要求1的包衣片，其中所述胺化合物為甘氨酸。

6.權利要求1-5中任一項的包衣片，其中所述胺化合物基本以銨鹽形式來提供。

7.權利要求1-6中任一項的包衣片，其中所述胺化合物以范圍為所述包衣層的約0.01wt%至約10wt%的濃度來提供。

8.權利要求7的包衣片，其中所述胺化合物以范圍為所述包衣層的約0.5wt%至約5wt%的濃度來提供。

9.權利要求1-6中任一項的包衣片，其中所述胺化合物與所述活性藥物成分的摩爾比為約1:1至約100:1。

10.權利要求1-6中任一項的包衣片，其中所述胺化合物與所述活性藥物成分的摩爾比為約1:1至約10:1。

11.權利要求1-10中任一項的包衣片，其中所述活性藥物成分基本以銨鹽形式來提供。

12.權利要求1-11中任一項的包衣片，其中所述活性藥物成分為沙格列汀、西他列汀、維格列汀、利格列汀、度格列汀或阿格列汀。

13.權利要求12的包衣片，其中所述活性藥物成分為沙格列汀。

14.權利要求1-13中任一項的包衣片，其中所述包衣層還包含水溶性抗氧化劑。

15.權利要求14的包衣片，其中所述水溶性抗氧化劑為抗壞血酸或沒食子酸丙酯。

16.權利要求1-15中任一項的包衣片，其中所述片芯包含崩解劑、潤滑劑和一種或多種填充劑且其中所述包衣物質為

17.權利要求1-16中任一項的包衣片，其中所述片芯包含粘合劑、潤濕劑、潤滑劑和至少一種抗糖尿病劑或其藥用鹽，其中所述抗糖尿病劑為格列本脲、二甲雙胍、羅格列酮、吡格列酮、西他列汀、維格列汀、達格列嗪、達格列嗪(S)丙二醇水合物或其組合。

18.權利要求17的包衣片，其中所述包衣中的所述活性藥物成分為沙格列汀、西他列汀、維格列汀、利格列汀、度格列汀或阿格列汀。

19.權利要求1-16中任一項的包衣片，其中所述片芯包含粘合劑、潤濕劑、潤滑劑和抗糖尿病劑，其中所述抗糖尿病劑為二甲雙胍、達格列嗪、達格列嗪(S)丙二醇水合物或其組合且所述活性藥物成分為沙格列汀。

20.權利要求1-16中任一項的包衣片，其中所述片芯包含崩解劑、釋放改性劑、填充劑、潤濕劑、潤滑劑和至少一種抗糖尿病劑或其藥用鹽，其中所述抗糖尿病劑為格列本脲、二甲雙胍、羅格列酮、吡格列酮、西他列汀、維格列汀、達格列嗪、達格列嗪(S)丙二醇水合物或其組合。

21.權利要求20的包衣片，其中所述活性藥物成分為沙格列汀、西他列汀、維格列汀、利格列汀、度格列汀或阿格列汀。

22.權利要求1-16中任一項的包衣片，其中所述片芯包含崩解劑、釋放改性劑、填充劑、潤濕劑、潤滑劑和抗糖尿病劑，其中所述抗糖尿病劑為二甲雙胍、達格列嗪、達格列嗪(S)丙二醇水合物或其組合且所述活性藥物成分為沙格列汀。