[發明專利]小分子RNA酶抑制劑和使用方法有效
| 申請號： | 201280015124.6 | 申請日： | 2012-01-26 |
| 公開（公告）號： | CN103635193B | 公開（公告）日： | 2017-02-08 |
| 發明（設計）人： | P.M.鄧曼;P.D.奧爾森;W.奇爾德斯 | 申請（專利權）人： | 羅切斯特大學;內布拉斯加大學評議會;聯邦高等教育系統坦普爾大學 |
| 主分類號： | A61K31/535 | 分類號： | A61K31/535;A01N43/54;C07D277/00 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 羅文鋒,林森 |
| 地址： | 美國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 分子 rna 抑制劑 使用方法 | ||
1.一種治療或預防受試者的微生物感染的方法，所述方法包括向所述受試者施用有效量的具有以下結構的RNA酶抑制劑：
或其藥學上可接受的鹽或前藥，其中：
Ar是取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的雜芳基；
L是
或其中X1和X2各自獨立地是O或S，并且其中X3是CH2或NH；且
R1、R2、R3、R4、R5和R6各自獨立地選自氫、鹵素、羥基、氰基、硝基、取代的或未取代的氨基、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的雜烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的雜烯基、取代的或未取代的炔基、取代的或未取代的雜炔基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的雜芳基、取代的或未取代的烷氧基、取代的或未取代的芳氧基或取代的或未取代的羧基。
2.如權利要求1所述的方法，其中Ar選自由以下組成的組：取代的或未取代的呋喃、取代的或未取代的噻吩或取代的或未取代的苯基。
3.如權利要求1所述的方法，其中所述RNA酶抑制劑是
4.一種治療或預防受試者的微生物感染的方法，所述方法包括向所述受試者施用有效量的具有以下結構的RNA酶抑制劑：
或其藥學上可接受的鹽或前藥，其中：
A1、A2、A3、A4和A5各自獨立地選自N和CR1；
R1、R2和R3各自獨立地選自氫、鹵素、羥基、氰基、硝基、取代的或未取代的氨基、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的雜烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的雜烯基、取代的或未取代的炔基、取代的或未取代的雜炔基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的雜芳基、取代的或未取代的烷氧基、取代的或未取代的芳氧基或取代的或未取代的羧基；
R4和R5各自獨立地選自氫、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的雜烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的雜烯基、取代的或未取代的炔基或取代的或未取代的雜烷基；且
Y是O、S或NR5。
5.如權利要求4所述的方法，其中所述RNA酶抑制劑是
6.如權利要求1至5中任一項所述的方法，其中所述微生物感染是細菌感染。
7.如權利要求6所述的方法，其中所述細菌感染是革蘭氏陽性細菌感染。
8.如權利要求6所述的方法，其中所述細菌感染是葡萄球菌感染。
9.如權利要求6所述的方法，其中所述細菌感染是金黃色葡萄球菌感染。
10.如權利要求9所述的方法，其中所述金黃色葡萄球菌感染是耐藥性金黃色葡萄球菌感染。
11.如權利要求9所述的方法，其中所述金黃色葡萄球菌感染是生物膜相關的金黃色葡萄球菌感染。
12.如權利要求1至11中任一項所述的方法，其中所述RNA酶抑制劑是RnpA抑制劑。
13.如權利要求1至11中任一項所述的方法，所述方法進一步包括施用第二化合物，其中所述第二化合物是抗菌化合物。
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