[發(fā)明專利]用于神經(jīng)軸突的髓鞘再生的6-取代的雌二醇衍生物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201280014512.2
• 申請日: 2012-03-21
• 公開（公告）號: CN103501790A
• 公開（公告）日: 2014-01-08
• 發(fā)明（設(shè)計）人: J·G·雅格爾;S·奈
• 申請（專利權(quán)）人: 安德斯有限責(zé)任公司
• 主分類號: A61K31/56
• 分類號: A61K31/56;A61K31/565;A61K31/57;A61P25/00
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 11038
• 代理人: 崔錫強

1.預(yù)防神經(jīng)細(xì)胞的軸突的脫髓鞘和/或增強神經(jīng)細(xì)胞的軸突的髓鞘再生的方法，所述方法包括將神經(jīng)細(xì)胞與有效量的下式的6-取代的雌二醇衍生物進(jìn)行接觸:

其中a環(huán)選自

R₁、R₂、R₃和R₄獨立地選自H、C₁-C₆烷基、鹵代、硫酸酯、葡糖苷酸、-OH、大體積基團(tuán)、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、-N(CH₂)_n、磷酸酯基團(tuán)和次膦酸酯基團(tuán)；

R₁₁選自H、C₁-C₆烷基、鹵素、硫酸酯、葡糖苷酸、-SO₂NH₂、-COOH、-CN、-CH₂CN-、-NHCN-、-CHO、=CHOCH₃、-COO鹽、-OSO₂烷基、-NH₂和-NHCO(CH₂)_n；

X選自C₁-C₁₂烷基、C₂-C₁₂烯基、C₂-C₁₂炔基、鹵素、葡糖苷酸、-NH₂、-SO₂NH₂、-COOH、-CN、-CH₂CN、-NHCN、-CHO、-COO鹽、-OSO₂烷基、-SH、-SCH₃、-CH[(CH₂)_nCH₃]COOCH₃、-(CH₂)_mCOOCH₃、-(CH₂)_m-O-CH₃、-(CH₂)_m-O-(CH₂)_nCH₃、(CH₂)_m-S-CH₃、-(CH₂)_m-S-(CH₂)_nCH₃、-(CH₂)_m-NH-(CH₂)_nCH₃、-C₂-C₈烯基-O-(CH₂)_nCH₃、-C₂-C₈烯基-S-(CH₂)_nCH₃、-C₂-C₈烯基-N-(CH₂)_nCH₃、-C₂-C₈炔基-O-(CH₂)_nCH₃、-C₂-C₈炔基-S-(CH₂)_nCH₃、-C₂-C₈炔基-N-(CH₂)_nCH₃、-(CH₂)_m-OH、-(CH₂)_m-NH₂、-(CH₂)_m-O-NH₂、-(CH₂)_m-S-NH₂、-NH(CH₂)_mCH₃、-NH(CH₂)_mOCH₃、-NH(CH₂)_mCHOH-COOH、-N(CH₃)₂、-(CH₂)_m(NH)CH₂OH、-NHCOOH、-(CH₂)_mNHCOOH、-NO₂、-SCN、-SO₂烷基、-B(OH)₂、-(CH₂)_mN(CH₃)-SO₂-NH₃、-(CH₂)_m-NH-SO₂-NH₂、-NHC(=S)CH₃和-NHNH₂；

Y選自H、=O、-OCO(C₁-C₂₀烷基)和-OH；

Z選自H和甲基；

m是0-20的整數(shù)；

n是0-8的整數(shù)；

----符號各自獨立地表示能在3或17位形成酮基的單鍵或雙鍵；且

符號表示任何類型的鍵，而不論立體化學(xué)如何；

及所述化合物的相應(yīng)的對映異構(gòu)體、其它的立體化學(xué)異構(gòu)體、水合物、溶劑化物、互變異構(gòu)體和可藥用鹽。