[發明專利]1-氨基-3-羥基-環丁烷-1-甲酸衍生物的制備

有效

• 申請號: 201280012007.4
• 申請日: 2012-03-07
• 公開（公告）號: CN103415503A
• 公開（公告）日: 2013-11-27
• 發明（設計）人: S.M.費爾韋;M.羅蘭斯加德
• 申請（專利權）人: 通用電氣健康護理有限公司
• 主分類號: C07C229/48
• 分類號: C07C229/48;C07C227/16
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 周李軍;林森

1.?一種用于由式IIIa的化合物制備式IVa的化合物的方法：

　(IVa)

　(IIIa)

其中：

R表示具有1-5個碳原子的烷基；

Y表示胺的保護基團；和，

X表示醇的保護基團；

其中所述方法包括將包含式IIIa的化合物的反應介質的pH調節至2.0-5.0，和使用選自鉑族金屬的濕催化劑進行X的氫解。

2.?權利要求1的方法，其中R為乙基，Y為BOC，且X為芐基。

3.?權利要求1或權利要求2的方法，其中所述催化劑選自釕、銠、鈀、鋨、銥和鉑。

4.?權利要求1-3中任一項的方法，其中所述催化劑為鈀。

5.?權利要求1-4中任一項的方法，其中所述催化劑為鈀載荷為1-10%的碳載鈀。

6.?權利要求1-5中任一項的方法，其中所述反應介質還包含溶劑。

7.?權利要求6的方法，其中所述溶劑為乙醇。

8.?權利要求1-7中任一項的方法，其中通過向所述反應介質中加入酸進行pH的調節。

9.?權利要求8的方法，其中所述酸為乙酸。

10.?權利要求1-9中任一項的方法，其中將pH調節至2.5-3.5。