[發明專利]氨苯基嘧啶基醇衍生物的制備方法及其合成中間體

有效

• 申請號: 201280011704.8
• 申請日: 2012-02-02
• 公開（公告）號: CN103415510A
• 公開（公告）日: 2013-11-27
• 發明（設計）人: 濱田祐介;伊久美晃子
• 申請（專利權）人: 庵原化學工業株式會社
• 主分類號: C07D239/52
• 分類號: C07D239/52;C07B61/00
• 代理公司: 北京戈程知識產權代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉

1.一種通式（3）所示的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制備方法：

[結構式3]

其中R是烷氧基甲基，

其特征在于，通過將通式（1）所示的硝基苯基嘧啶基酮衍生物的羰基還原：

[結構式1]

其中X是氫原子或鹵素原子，R與上述相同，

制備通式（2）所示的硝基苯基嘧啶基醇衍生物：

[結構式2]

其中X和R與上述相同，

然后還原該醇衍生物。

2.根據權利要求1所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制備方法，其中，使用金屬氫化物還原通式（1）所示的硝基苯基嘧啶基酮衍生物。

3.根據權利要求1所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制備方法，其中，使用硼氫化鈉還原通式（1）所示的硝基苯基嘧啶基酮衍生物。

4.根據權利要求3所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制備方法，其中，通式（1）所示的硝基苯基嘧啶基酮衍生物中的X是氫原子。

5.根據權利要求3所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制備方法，其中，通式（1）所示的硝基苯基嘧啶基酮衍生物中的X是鹵素原子。

6.根據權利要求4所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制備方法，其中，使用金屬還原通式（2）所示的硝基苯基嘧啶基醇衍生物。

7.根據權利要求4所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制備方法，其中，使用鐵粉還原通式（2）所示的硝基苯基嘧啶基醇衍生物。

8.根據權利要求7所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制備方法，其中，在鹽的存在下，還原通式（2）所示的硝基苯基嘧啶基醇衍生物。

9.根據權利要求7所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制備方法，其中，在銨鹽或堿土金屬鹽的存在下，還原通式（2）所示的硝基苯基嘧啶基醇衍生物。

10.根據權利要求7所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制備方法，其中，在鹵化銨鹽、碳酸銨鹽，羧酸銨鹽、堿土金屬鹵化物鹽或堿土金屬碳酸鹽的存在下，還原通式（2）所示的硝基苯基嘧啶基醇衍生物。

11.根據權利要求10所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制備方法，其中，不加入游離酸來進行通式（2）所示的硝基苯基嘧啶基醇衍生物的還原。

12.根據權利要求10所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制備方法，其中，不加入游離乙酸來進行通式（2）所示的硝基苯基嘧啶基醇衍生物的還原。

13.根據權利要求1所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制備方法，其中，在鈀催化劑的存在下，還原通式（2）所示的硝基苯基嘧啶基醇衍生物。

14.根據權利要求3所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制備方法，其中，在鈀催化劑的存在下，還原通式（2）所示的硝基苯基嘧啶基醇衍生物。

15.根據權利要求4所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制備方法，其中，在鈀催化劑的存在下，還原通式（2）所示的硝基苯基嘧啶基醇衍生物。

16.根據權利要求5所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制備方法，其中，在鈀催化劑的存在下，還原通式（2）所示的硝基苯基嘧啶基醇衍生物。

17.根據權利要求15所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制備方法，其中，在甲酸化合物的存在下，還原通式（2）所示的硝基苯基嘧啶基醇衍生物。

18.根據權利要求16所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制備方法，其中，在甲酸化合物的存在下，還原通式（2）所示的硝基苯基嘧啶基醇衍生物。

19.根據權利要求15所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制備方法，其中，在氫的存在下，還原通式（2）所示的硝基苯基嘧啶基醇衍生物。

20.根據權利要求16所述的氨苯基，其中，在氫的存在下，還原通式（2）所示的硝基苯基嘧啶基醇衍生物。

21.根據權利要求15所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制備方法，其中，在大氣壓力的氫的存在下，還原通式（2）所示的硝基苯基嘧啶基醇衍生物。

22.根據權利要求16所述的氨苯基嘧啶基醇衍生物的制備方法，其中，在大氣壓力的氫的存在下，還原通式（2）所示的硝基苯基嘧啶基醇衍生物。