[發明專利]制造包含局部麻醉劑、類肝素和緩沖劑的組合物的方法

在審

• 申請號: 201280011166.2
• 申請日: 2012-01-05
• 公開（公告）號: CN103747790A
• 公開（公告）日: 2014-04-23
• 發明（設計）人: C·洛維爾·帕森斯
• 申請（專利權）人: C·洛維爾·帕森斯
• 主分類號: A61K31/727
• 分類號: A61K31/727
• 代理公司: 中原信達知識產權代理有限責任公司 11219
• 代理人: 劉慧;楊青

交叉引用

本申請要求C.Lowell?Parsons于2011年1月6日提交的題為“制造包含局部麻醉劑、類肝素和緩沖劑的組合物的方法”（Method?for?Manufacturing?Composition?Comprising?Local?Anesthetic,Heparinoid,and?Buffer）的美國臨時申請系列號61/430,468的優先權，其內容在此以其全文引為參考。

技術領域

本發明涉及制造適合于治療在間質性膀胱炎和其他下泌尿道病癥中觀察到的膀胱癥狀的組合物的改進的方法，所述其他下泌尿道病癥例如但不限于膀胱過度活動癥、前列腺炎、女性中的尿道綜合征和婦科慢性盆腔疼痛。所述組合物包含局部麻醉劑、糖胺聚糖以及緩沖劑，所述局部麻醉劑通常為利多卡因，所述糖胺聚糖通常為肝素，所述緩沖劑通常為碳酸氫鈉，然后所述組合物被直接滴注到膀胱中。

背景技術

間質性膀胱炎(IC)是一種慢性進展性下泌尿道病癥，其引起尿急和尿頻和/或盆腔疼痛。許多年來，泌尿科醫師將IC視為他們對其尚無大體上有效的治療的罕見疾病。事實上，這種病癥相當常見。在1999年，在美國的流行程度據估計為750,000例(Curhan等，J?Urol161(2)∶549-552(1999))。然而，IC的真實流行程度據估計為至少1-2百萬患有嚴重慢性盆腔疼痛的患者。此外，膀胱過度活動癥、尿道綜合征、前列腺炎和婦科慢性盆腔疼痛綜合征包括數百萬患者，它們也引起沒有有效療法的尿急、尿頻、尿失禁或盆腔疼痛的膀胱癥狀，并且所有這些綜合征與傳統上診斷的IC共有類似的癥狀和可能共同的病理生理學（Parsons,CL?Int?Br?J?Urol?Dec,2010）；對于這些病癥沒有大體上有效的治療。

因此，需要既有益于較大部分的患者群體，提供癥狀的即時緩解而不引起附加的疼痛，無需廣泛改變飲食，又能進一步提供疾病過程隨時間逆轉的治療。

用于治療間質性膀胱炎的組合物和方法被描述在于2008年8月19日授予Parsons的題為“用于間質性膀胱炎的即時癥狀緩解和長期治療的間質療法”（Interstitial?Therapy?for?Immediate?Symptom?Relief?and?Chronic?Therapy?in?Interstitial?Cystitis）的美國專利號7,414,039和Parsons于2008年12月4日公布的題為“用于間質性膀胱炎的即時癥狀緩解和長期治療的新型間質療法”（Novel?Interstitial?Therapy?for?Immediate?Symptom?Relief?and?Chronic?Therapy?in?Interstitial?Cystitis）的美國專利申請公布號2008/0300219中，兩者在此以其全文引為參考，以及被描述在Flashner等在2006年7月20日公布的題為“用于治療下泌尿道病癥的試劑盒和改進的組合物”（Kits?and?Improved?Compositions?for?Treating?Lower?Urinary?Tract?Disorders）的PCT專利申請公布號WO2006/07663和Flashner等在2007年6月28日公布的題為“用于治療下泌尿道病癥的試劑盒和改進的組合物”（Kits?and?Improved?Compositions?for?Treating?Lower?Urinary?Tract?Disorders）的PCT專利申請公布號WO2007/073397中，兩者在此以其全文引為參考。總的來說，在該授權的專利和這些公布的專利申請中所公開的組合物包含局部麻醉劑、類肝素以及緩沖劑，所述局部麻醉劑通常為利多卡因，所述類肝素通常為肝素，所述緩沖劑通常為碳酸氫鈉，所述組合物被直接滴注到膀胱中。