[發(fā)明專利]制造包含局部麻醉劑、類肝素和緩沖劑的組合物的方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201280011166.2 | 申請日： | 2012-01-05 |
| 公開（公告）號： | CN103747790A | 公開（公告）日： | 2014-04-23 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | C·洛維爾·帕森斯 | 申請（專利權(quán)）人： | C·洛維爾·帕森斯 |
| 主分類號： | A61K31/727 | 分類號： | A61K31/727 |
| 代理公司： | 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司 11219 | 代理人： | 劉慧;楊青 |
| 地址： | 美國，*** | 國省代碼： | 美國;US |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 制造 包含 局部 麻醉劑 肝素 和緩 沖劑 組合 方法 | ||
1.制備可用于通過將組合物滴注到膀胱中來治療下泌尿道病癥的組合物的方法，所述組合物包含含有類肝素、局部麻醉劑和緩沖劑的混合物，所述方法包括下列步驟：
(a)提供固體形式或液體形式的類肝素；
(b)提供固體形式或液體形式的局部麻醉劑；
(c)向所述固體形式或液體形式的類肝素添加液體緩沖劑；
(d)向所述液體緩沖劑與類肝素的混合物添加所述局部麻醉劑；以及
(e)如果需要，調(diào)整所述液體緩沖劑、局部麻醉劑與類肝素的混合物的pH，以便獲得約6.7至約8.3的pH而沒有所述局部麻醉劑的沉淀。
2.權(quán)利要求1的方法，其中所述類肝素選自肝素、硫酸軟骨素、硫酸乙酰肝素、透明質(zhì)酸、硫酸角質(zhì)素、硫酸皮膚素、透明質(zhì)烷和戊聚糖多硫酸鈉。
3.權(quán)利要求2的方法，其中所述類肝素選自肝素和戊聚糖多硫酸鈉。
4.權(quán)利要求3的方法，其中所述類肝素是肝素。
5.權(quán)利要求4的方法，其中所述肝素是肝素鈉。
6.權(quán)利要求4的方法，其中所述肝素具有約8,000道爾頓至約40,000道爾頓的分子量。
7.權(quán)利要求4的方法，其中所述肝素具有2,000道爾頓至約8,000道爾頓的分子量。
8.權(quán)利要求3的方法，其中所述類肝素是戊聚糖多硫酸鈉。
9.權(quán)利要求1的方法，其中所述局部麻醉劑選自苯佐卡因、利多卡因、丁卡因、丁哌卡因、可卡因、依替卡因、氟卡胺、甲哌卡因、普拉莫星、丙胺卡因、普魯卡因、氯普魯卡因、奧西卡因、丙對卡因、羅哌卡因、達克羅寧、二丁卡因、丙氧卡因、氯二甲苯酚、辛可卡因、地昔伐卡因、二胺卡因、海克卡因、左布比卡因、丙氧卡因、吡咯卡因、利索卡因、羅多卡因及其藥學可接受的衍生物和生物電子等排體，以及它們的組合。
10.權(quán)利要求9的方法，其中所述局部麻醉劑選自利多卡因、丁哌卡因、苯佐卡因、丁卡因、依替卡因、氟卡胺、丙胺卡因和二丁卡因，及其組合。
11.權(quán)利要求10的方法，其中所述局部麻醉劑是利多卡因。
12.權(quán)利要求11的方法，其中所述利多卡因是鹽酸利多卡因。
13.權(quán)利要求1的方法，其中所述緩沖劑選自碳酸氫鹽緩沖劑、Tris（三(羥甲基)氨基甲烷）緩沖劑、MOPS緩沖劑（3-(N-嗎啉代)丙磺酸）、HEPES（N-(2-羥乙基)哌嗪-N-(2-乙磺酸)）緩沖劑、ACES（2-[(2-氨基-2-氧代乙基)氨基]乙磺酸）緩沖劑、ADA（N-(2-乙酰胺基)2-亞氨基二乙酸）緩沖劑、AMPSO（3-[(1,1-二甲基-2-羥乙基)氨基]-2-丙磺酸）緩沖劑、BES（N,N-雙(2-羥乙基)-2-氨基乙磺酸）緩沖劑、Bicine（N,N-雙(2-羥乙基甘氨酸）緩沖劑、Bis-Tris（雙-(2-羥乙基)亞氨基-三(羥甲基)甲烷）緩沖劑、CAPS（3-(環(huán)己基氨基)-1-丙磺酸）緩沖劑、CAPSO（3-(環(huán)己基氨基)-2-羥基-1-丙磺酸）緩沖劑、CHES（2-(N-環(huán)己基氨基)乙磺酸）緩沖劑、DIPSO（3-[N,N-雙(2-羥乙基)氨基]-2-羥基-丙磺酸）緩沖劑、HEPPS（N-(2-羥乙基哌嗪)-N′-(3-丙磺酸)）緩沖劑、HEPPSO（N-(2-羥乙基)哌嗪-N′-(2-羥基丙磺酸)）緩沖劑、MES（2-(N-嗎啉代)乙磺酸）緩沖劑、三乙醇胺緩沖劑、咪唑緩沖劑、甘氨酸緩沖劑、乙醇胺緩沖劑、磷酸鹽緩沖劑、MOPSO（3-(N-嗎啉代)-2-羥基丙磺酸）緩沖劑、PIPES（哌嗪-N,N′-雙(2-乙磺酸)）緩沖劑、POPSO（哌嗪-N,N′-雙(2-羥基丙磺酸)）緩沖劑、TAPS（N-三[羥甲基)甲基-3-氨基丙磺酸）緩沖劑、TAPSO（3-[N-三(羥甲基)甲基氨基]-2-羥基-丙磺酸）緩沖劑、TES（N-三(羥甲基)甲基-2-氨基乙磺酸）緩沖劑、tricine（N-三(羥甲基)甲基甘氨酸緩沖劑）、2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇緩沖劑、2-氨基-2-甲基-1-丙醇緩沖劑及其組合。
14.權(quán)利要求13的方法，其中所述緩沖劑選自碳酸氫鹽緩沖劑、Tris緩沖劑及其組合。
15.權(quán)利要求14的方法，其中所述緩沖劑是碳酸氫鹽緩沖劑。
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