[發明專利]替諾福韋、拉米夫定和依非韋倫三聯復方微丸片及其制備方法

有效

• 申請號: 201210598054.3
• 申請日: 2012-12-29
• 公開（公告）號: CN103908456A
• 公開（公告）日: 2014-07-09
• 發明（設計）人: 邢懷陽;沈蔡月
• 申請（專利權）人: 安徽貝克生物制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/675
• 分類號: A61K31/675;A61K31/536;A61K31/513;A61K9/20;A61P31/12;A61P31/18
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1.一種由替諾福韋DF包衣微丸，拉米夫定包衣微丸，依非韋倫微丸共同制備的三聯復方微丸片。

2.權利要求1所述的微丸片，其特征是：由替諾福韋DF包衣微丸、拉米夫定包衣微丸、依非韋倫微丸按固定比例混合壓片而成，其中替諾福韋DF、拉米夫定分別與藥學可接受的輔助成分經相應的制劑手段制備含藥微丸，再由羥丙基甲基纖維素包衣制得對應包衣微丸；依非韋倫與藥學可接受的輔助成分由制劑手段制得依非韋倫微丸。

3.權利要求1-2所述的微丸片，基于復方微丸片(a)的重量，其中替諾福韋DF、拉米夫定和依非韋倫的總量占60％-80％(w/w)。

4.權利要求1-2所述的藥學可接受的輔助成分，選自具有成型，崩解，助溶，增溶，遮光，防潮等功效的藥用級別高分子材料，天然材料，及改性高分子材料，更優選自纖維素及其衍生物，淀粉類衍生物，無機鹽，聚乙烯類衍生物，聚丙烯類衍生物，具有表面活性功能的長鏈脂肪酸酯類衍生物。

5.權利要求1-3所述的微丸片，其中替諾福韋DF微丸、拉米夫定微丸、依非韋倫微丸的粒徑為10目-40目，優選為24-30目，更優選為粒徑分布90％在26-28目。

6.權利要求1所述的微丸片，其中替諾福韋DF微丸、拉米夫定微丸或依非韋倫微丸的堆積密度為約0.1g/ml-1g/ml，更優選為0.5-0.8g/ml，最優選為0.6-0.7g/ml。

7.權利要求1所述的微丸片，其中替諾福韋酯含藥丸芯含替諾福韋DF60％-80％、填充劑5％-20％、崩解劑1％-8％、粘合劑0.1％-2％。

8.權利要求1所述的微丸片，其中拉米夫定含藥丸芯含拉米夫定60％-80％、填充劑5％-20％、崩解劑1％-8％、粘合劑0.1％-2％。

9.權利要求1所述的微丸片，其中依非韋倫含藥丸芯含依非韋倫60％-80％、填充劑5％-20％、崩解劑1％-8％、粘合劑0.1％-2％、助溶劑0.1％-5％。

10.權利要求1所述微丸片的制備方法，包括以下步驟：采用擠出滾圓、流化床或離心造粒方法分別制備替諾福韋DF含藥丸芯、拉米夫定含藥丸芯和依非韋倫含藥丸芯；替諾福韋DF含藥丸芯和拉米夫定含藥丸芯分別包隔離衣膜制得包衣微丸；將三種微丸混合均勻后壓制成片。