[發明專利]具有Aurora激酶抑制活性的嘧啶衍生物及其制備方法以及應用

有效

• 申請號: 201210594366.7
• 申請日: 2012-12-31
• 公開（公告）號: CN103059002A
• 公開（公告）日: 2013-04-24
• 發明（設計）人: 魯桂;鄧延秋;羅羽;劉強;彭偉;龍梓潔;王靜
• 申請（專利權）人: 中山大學
• 主分類號: C07D403/12
• 分類號: C07D403/12;C07D401/14;C07D405/14;A61K31/506;A61K31/5377;A61P35/00
• 代理公司: 北京康信知識產權代理有限責任公司 11240
• 代理人: 吳貴明;張永明

1.一種由以下通式（I）表示的化合物，或其藥學上可以接受的鹽、溶劑化物、多晶型物、互變異構體或前藥，

其中，

R¹是H，-COR，-CO₂R，-SO₂R，帶有0-2個取代基的C1-3的脂肪烴類或者-C(H₂)(R⁵)；

R²是H，取代或者沒有取代的芳基或者雜環芳基，其中取代基是鹵素，-NO₂，-CN，-C(R)=CR’₂，-C(R)=C(R’)(R”)，-C≡C-R，-OR，-SR，-S(O)R，-SO₂R，-SO₂N(R)₂，-N(R)₂，-OCO₂R，-OC(O)NR₂，-OC(O)R，-CO₂R，-C(O)R，-C(O)NR₂，-C(=NR)-NR₂，-C(=NR)-OR，-NRC(=NR)-NR₂，-NRSO₂R，-NRSO₂NR₂，-P(O)R₂，或者-P(O)(OR)₂；R²中R、R’以及R”是H，未取代的低級烷基，苯基或者取代苯基；

R³是5-6元環的雜環芳基或者非芳雜環，C1-6脂肪烴基，烷氧基烷基氨基，烷氧基烷基，氨基，烷基或二烷基氨基，烷基或二烷基氨基烷氧基，乙酰氨基，烷氧基羰基，烷基和二烷基氨基羰基，或者取代苯基；

R⁴和R⁴’是氫，C1-4的脂肪烴基，烷氧基羰基，取代或未取代的苯基，羥基烷基，烷氧基烷基，氨基羰基，單烷基或雙烷基的氨基羰基，氨基烷基，烷基氨基烷基，二烷基氨基烷基，苯基氨基羰基，或（N-雜環）羰基；或者R⁴和R⁴’與通式（I）中吡唑形成雙環的結構；

R⁵是取代或者沒有取代的芳基或者雜環芳基，其中取代基可以是鹵素，-NO₂，-CN，-C(R)=CR’₂，-C(R)=C(R’)(R”)，-C≡C-R，-OR，-SR，-S(O)R，-SO₂R，-SO₂N(R)₂，-N(R)₂，-NRC(O)R’，-NRC(O)NR’₂，-NRCO₂R’，-OCO₂R，-OC(O)NR₂，-OC(O)R，-CO₂R，-C(O)R，-C(O)NR₂，-C(=NR)-NR₂，-C(=NR)-OR，-NRC(=NR)-NR₂，-NRSO₂R，-NRSO₂NR₂，-P(O)R₂，或者-P(O)(OR)₂；R⁵中R、R’以及R”是H，未取代的低級烷基，苯基或者取代苯基。

2.根據權利要求1所述的由通式（I）表示的化合物，或其藥學上可以接受的鹽、溶劑化物、多晶型物、互變異構體或前藥，其特征在于，所述R¹是H。