[發明專利]一種6-氨基乳糖及其制備和應用

有效

• 申請號: 201210594037.2
• 申請日: 2012-12-29
• 公開（公告）號: CN103910768A
• 公開（公告）日: 2014-07-09
• 發明（設計）人: 郭占勇;馮艷;任劍明
• 申請（專利權）人: 中國科學院煙臺海岸帶研究所
• 主分類號: C07H5/06
• 分類號: C07H5/06;C07H1/00;A61P39/06
• 代理公司: 沈陽科苑專利商標代理有限公司 21002
• 代理人: 周秀梅;李穎

1.一種6-氨基乳糖，其特征在于：如式（1）所示，

2.一種權利要求1所述的6-氨基乳糖的制備方法，其特征在于：將經修飾的乳糖與疊氮鈉在70-80℃條件下反應16-24h，經純化，即得到6-疊氮-2，3，4-乙酰乳糖，6-疊氮-2，3，4-乙酰乳糖經三苯基膦還原得6-氨基-2，3，4-乙酰乳糖，而后經肼解或水解反應，即得到6-氨基乳糖；所述疊氮鈉的摩爾量是乳糖的2至3倍；三苯基磷與乳糖摩爾量的比為4:1。

3.按權利要求2所述的6-氨基乳糖的制備方法，其特征在于：所述純化將反應結束后產物用乙醇析出，而后依次用乙醇、乙醚洗滌，而后真空冷凍干燥，即得6-氨基乳糖。

4.按權利要求2所述的6-氨基乳糖的制備方法，其特征在于：所述經修飾的乳糖為將乳糖的伯羥基經溴代，其他位羥基乙酰化。

5.按權利要求3所述的6-氨基乳糖的制備方法，其特征在于：所述乳糖的伯羥基經溴代是指將乳糖與N-溴代丁二酰亞胺（NBS）和三苯基膦在惰性氣體保護下40-70℃反應2—12h經純化和冷凍干燥后備用；其中，N-溴代丁二酰亞胺的摩爾量是乳糖的4-8倍；三苯基膦的摩爾量為乳糖的4-8倍。

6.按權利要求3所述的6-氨基乳糖的制備方法，其特征在于：所述乳糖其他位羥基乙?；侵笇?-溴代乳糖與乙酸酐在常溫下反應12h；乙酸酐的摩爾量是乳糖的8-12倍。

7.按權利要求2所述的6-氨基乳糖的制備，其特征在于：所述6-疊氮-2，3，4-乙酰乳糖經三苯基膦還原是指將6-疊氮-2，3，4-乙酰乳糖與三苯基膦在18-25℃反應24-48h后，向反應體系中加15mL純凈水繼續反應24-48h，經純化和冷凍干燥后得6-氨基-2，3，4-乙酰乳糖；所述三苯基膦與6-疊氮-2，3，4-乙酰乳糖摩爾量的比為4:1。

8.按權利要求2所述的6-氨基乳糖的制備，其特征在于：所述6-氨基-2，3，4-乙酰乳糖肼解反應是將6-氨基-2，3，4-乙酰乳糖與水合肼在80℃條件下反應4-6h；水合肼的摩爾量是乳糖的6-10倍。

9.按權利要求2所述的6-氨基乳糖的制備，其特征在于：所述6-氨基-2，3，4-乙酰乳糖水解反應是將6-氨基-2，3，4-乙酰乳糖溶于甲醇鈉在常溫下攪拌反應0.5-1h；甲醇鈉的摩爾濃度是2.5mol/L。

10.一種權利要求1所述的6-氨基乳糖的應用，其特征在于：所述6-氨基乳糖可作為抗氧化劑。