[發明專利]一種具有粘著斑激酶抑制作用的嘧啶類化合物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201210591932.9
• 申請日: 2012-12-28
• 公開（公告）號: CN103059030A
• 公開（公告）日: 2013-04-24
• 發明（設計）人: 張華北;趙凌舟;盧霞;薛甜
• 申請（專利權）人: 北京師范大學
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;C07D239/48;A61K31/519;A61K31/505;A61P35/00
• 代理公司: 北京萬科園知識產權代理有限責任公司 11230
• 代理人: 劉俊玲;張亞軍

1.一種嘧啶類化合物，其結構如下式（I）所示：

其中，R為取代的苯基或取代的吡啶基；R₁為-NO₂、-Br、-COOH或-OCH₃；n為1-3的整數。

2.權利要求1所示的嘧啶類化合物，其特征在于，所述式（I）中的R為取代的苯基，n=1，其結構如式（I-1）所示：

其中，R₂、R₃、R₄和R₅是相同或不同的-H、-COOMe、Br、-COPh或(CH₂)_1-4OH。

3.權利要求2所述的嘧啶類化合物，其特征在于，所述式（I-1）所示的化合物的結構如下，記作化合物1：

4.權利要求2所述的嘧啶類化合物，其特征在于，所述式（I-1）所示化合物的結構如下，記作化合物2：

5.權利要求1所示的嘧啶類化合物，其特征在于，所述的式（I）中的R為取代的吡啶基，n=1，其結構如式（I-2）所示：

其中，R₆和R₇取相同或不相同的-H、-COOMe、-Br、-NO₂或(CH₂)_1-4OH。

6.權利要求5所述的嘧啶類化合物，其特征在于，式（I-2）所示的化合物結構如下，記作化合物3：

7.一種嘧啶類化合物，其結構如下式（II）所示：

其中，X為-Br或Cl；R₁為-NO₂、-Br、-COOH或-OCH₃；n為1-3的整數；R₈、R₉和R₁₀為相同或不相同的-H、-OCH₃、-COOMe、-Br、-COOEt、-CH₂COOMe、-NO₂或(CH₂)_1-4OH。

8.權利要求7所述的嘧啶類化合物，其特征在于，式（II）中的X為Br，R₁為-COOH或-OCH，R₈、R₉和R₁₀為相同或不相同的-H、-OCH₃、-Br或-COOEt。

9.權利要求7所述的嘧啶類化合物，其特征在于，所述式（II）所示的化合物為以下化合物中的任意一種：

化合物4，結構如下：

化合物5，結構如下：

化合物6，結構如下：

化合物7，結構如下：

化合物8，結構如下：

化合物9，結構如下：

化合物10，結構如下：

化合物11，結構如下：

化合物12，結構如下：

化合物13，結構如下：

或者，

化合物14，結構如下：

10.權利要求1或7所述的嘧啶類化合物與酸形成的加成鹽，其特征在于：所述的酸包括鹽酸、氫溴酸、硫酸、檸檬酸、酒石酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、馬來酸、甲磺酸、對甲苯磺酸或精氨酸。