[發明專利]一種三顆針植物資源的綜合提取工藝設計

無效

• 申請號: 201210590476.6
• 申請日: 2012-12-31
• 公開（公告）號: CN103059017A
• 公開（公告）日: 2013-04-24
• 發明（設計）人: 李玉山
• 申請（專利權）人: 李玉山
• 主分類號: C07D455/03
• 分類號: C07D455/03;C07D491/18;A61K36/29;A61P21/02;A61P29/00
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技術領域

本發明涉及一種三顆針植物資源的綜合提取工藝設計。?

背景技術

三顆針為小檗科小檗屬植物豪豬刺Berberis?soulieana?Schneid小刺黃連B.Wilson-ae?Hemsl.細葉小檗B.Poiretii?Schneid.或匙葉小檗B.Vernae?Schneid的根。主要含小檗堿(berberine)、巴馬汀(掌葉防己堿palmatine)、小檗胺(berbamine)、藥根堿(jatrorrhizine)，此外尚含有非洲防己堿(咖倫明，columbamine)、尖刺堿(氧化爵床堿，oxyacanthine)、異漢防己堿(isotetrandine)、木蘭花堿(magnoflorine)等。鹽酸黃連素又叫鹽酸小檗堿，鹽酸小蘗堿、鹽酸小檗鹼。英文名稱：Berberine?Hydrochloride，分子式C₂₀H₁₈ClNO₄，是一種異喹啉生物堿，存在于小檗科等4科10屬的許多植物中，易溶于水，難溶于苯、乙醚和氯仿。小檗堿為一種季銨生物堿，其鹽類在水中的溶解度都比較小，例如鹽酸鹽為1∶500，硫酸鹽為1∶30。小檗堿用不同的堿處理，可得到季銨式、醛式和醇式等三種不同形式的小檗堿，其中以季銨式最穩定。結構式如下：?

鹽酸黃連素可從黃連、黃柏、三顆針等植物中提取。黃連素早已收錄于國家基本藥品目錄，使用非常安全。1)黃連素最顯著的功能是治療感染性腹瀉，是最為大家熟知、價格較便宜、服用簡單、攜帶方便的藥物之一。黃連素應?正確使用，首先，對于全身性感染疾病，不適宜選擇黃連素，因為它口服吸收極差，幾乎只停留在胃腸道，不易透過胃腸道進入血液，生物利用度很低，基本都以原藥的形式從糞便排出體外。因此，鹽酸黃連素只適合胃腸消化道炎癥性疾病，而且不良反應很小。其次，腹瀉的原因很多，黃連素只適用于感染性腹瀉。對輕型炎癥可以選用黃連素，對于重型則必須合用抗感染作用強的抗生素，對非感染性的腹瀉、腹痛，黃連素是毫無作用的。另外，經常服用黃連素易產生耐藥性，不僅不能消除腹瀉、腹痛，甚至還會加劇腹瀉、腹痛，以及帶來其他一些不良反應；2)抗病原微生物作用，如抗菌作用、抗病毒作用、抗原蟲、抗毒作用等；3)對心血管系統的作用，如抗心律失常、降低血壓。此外，臨床報道黃連素對缺血性腦損傷有保護作用；4)降血糖作用，近年來大量的藥理和臨床研究表明，黃連素不僅有顯著的降血糖作用，而且對糖尿病人伴有的并發癥高血壓血栓形成有良好的防治作用。黃連素用于治療高血脂療效良好，還適用于肝功能障礙的病人，無他汀類藥物的不良反應，使得黃連素成為很有前景的降血脂藥物。黃連素非常顯著地改變了腸道菌群結構，黃連素在穿過腸道時，會改善腸道菌群的結構，防止結構失調的腸道菌群造成的內毒素入血、慢性炎癥、肥胖、糖尿病、冠心病等代謝性疾病。從而減輕慢性炎癥，達到治療或預防糖尿病的目的；5)抗炎作用；6)抑制血小板聚集作用；7)增強免疫功能；8)抗癌；9)其他作用，如抗潰瘍作用、解熱作用，黃連素還具有中樞抑制和利膽等作用。近年來專家研究表示，這一藥物新作用的再發現，為中國傳統藥物黃連素賦予了全新的意義和價值。目前，黃連素的研究工作正在深入進行，并進一步注重結構改造的衍生物，探索在該領域理論與應用上的突破。?

鹽酸小檗胺微溶于水，溶于乙醇，氯仿和石油醚。分子式：C₃₇H₄₀NO₆，分?子量：608.71，能促進造血功能，升高血細胞。用于防治腫瘤患者由于放、化療引起的白細胞減少癥，苯中毒、放射性物質、及藥物引起的白細胞減少癥。本品為促進白細胞增生藥。具有刺激骨髓細胞增殖作用，能提高造血干細胞集落因子的含量，促進骨髓造血干細胞和粒細胞的增殖，并向粒細胞分化。此外，本品還具有增強機體免疫力、抗結核、擴張血管、抗心肌缺氧、缺血、抗心律失常等作用。小檗胺可用于合成止痛藥。?

鹽酸藥根堿英文名稱：Jatrorrhizine?hydrochloride，分子式C₂₀H₁₈ClNO₄分子量373.83，藥根堿可作為合成顱通定的中間體，抗痛風，抗腫瘤，鎮痛。結構式如下