[發(fā)明專利](R)-α-氨基己內(nèi)酰胺的制備新方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201210589663.2 | 申請日： | 2012-12-21 |
| 公開（公告）號： | CN103073498A | 公開（公告）日： | 2013-05-01 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 王立明;郭夏;宋雪梅 | 申請（專利權(quán)）人： | 北京萬全德眾醫(yī)藥生物技術(shù)有限公司 |
| 主分類號： | C07D223/12 | 分類號： | C07D223/12 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 102200 北京市昌平區(qū)*** | 國省代碼： | 北京;11 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 氨基 己內(nèi)酰胺 制備 新方法 | ||
1.化合物(R)-α-氨基己內(nèi)酰胺(I)的制備方法，其特征在于由如下步驟構(gòu)成：
(1)式(III)D-賴氨酸鹽酸鹽的制備：將氯化試劑滴加進式(II)的甲醇溶液中，反應13小時，得到式(III)化合物：
(2)式(I)(R)-α-氨基己內(nèi)酰胺的制備：在有機溶劑中，加入式(III)，然后加入堿，反應6～16小時，得到式(I)(R)-α-氨基己內(nèi)酰胺：
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于所述反應步驟(1)中的氯化試劑選自苯甲酰氯、磺酰氯、乙酰氯、二氯亞砜中的一種或多種，優(yōu)選二氯亞砜。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于所述反應步驟(1)中的反應溫度為-78℃至30℃，滴加溫度優(yōu)選-78℃～-45℃，反應溫度優(yōu)選20℃～30℃。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于所述反應步驟(2)中的有機溶劑選自有機溶劑選自二氯甲烷、氯仿、丙酮、四氫呋喃、甲醇、乙醇、乙腈中的一種或多種的混合溶劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的，其特征在于有機溶劑優(yōu)選甲醇。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于所述反應步驟(2)中的堿選自三乙胺、吡啶、濃氨水、氨氣、氫氧化鈉、碳酸鉀中的一種或多種。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述，其特征在于堿優(yōu)選氨氣。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于所述反應步驟(2)中的D-賴氨酸甲酯單鹽酸鹽、氨氣的投料摩爾比為1∶1.5～10，優(yōu)選1∶2.5
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于所述反應步驟(2)中的反應溫度為0℃至所使用溶劑的常壓沸點溫度，優(yōu)選20℃～30℃。
該專利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息，商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于北京萬全德眾醫(yī)藥生物技術(shù)有限公司，未經(jīng)北京萬全德眾醫(yī)藥生物技術(shù)有限公司許可，擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購買此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作，請聯(lián)系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201210589663.2/1.html，轉(zhuǎn)載請聲明來源鉆瓜專利網(wǎng)。
