[發明專利]一種制備右旋普拉克索鹽酸鹽的方法在審
| 申請號： | 201210589617.2 | 申請日： | 2012-12-21 |
| 公開（公告）號： | CN103073519A | 公開（公告）日： | 2013-05-01 |
| 發明（設計）人： | 閆起強;郭夏;宋雪梅 | 申請（專利權）人： | 北京萬全德眾醫藥生物技術有限公司 |
| 主分類號： | C07D277/60 | 分類號： | C07D277/60 |
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| 地址： | 102200 北京市昌平區*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 制備 右旋 普拉 鹽酸 方法 | ||
1.一種制備右旋普拉克索鹽酸鹽的方法，其特征在于：在有機溶劑中和惰性氣體保護下，使用還原劑將2-氨基-6R-丙酰氨基-4，5，6，7-四氫苯并噻唑還原成2-氨基-6R-丙酰氨基-4，5，6，7-四氫苯并噻唑，分離出的2-氨基-6R-丙氨基-4，5，6，7-四氫苯并噻唑與HCl接觸得到右旋普拉克索鹽酸鹽。
2.根據權利要求1的方法，其特征在于：有機溶劑選自四氫呋喃，N，N-二甲基甲酰胺，二氧六環中的一種或幾種的混合溶劑。
3.根基權利要求2的方法，其特征在于：有機溶劑優選四氫呋喃。
4.根據權利要求1的方法，其特征在于：惰性氣體為氮氣或氬氣。
5.根據權利要求4的方法，其特征在于：惰性氣體優選氮氣。
6.根據權利要求1的方法，其特征在于：反應溫度在-40-100℃。
7.根據權利要求6的方法，其特征在于：反應溫度優選25℃。
8.根據權利要求1的方法，其特征在于：所使用的催化劑為KBH4和BF3組合物，NaBH4和BF3組合物，KBH4和ZnCl2組合物，氫化鋁鋰，優選NaBH4和BF3組合物。
9.根據權利要求1的方法，2-氨基-6R-丙氨基-4，5，6，7-四氫苯并噻唑與HCl接觸得到右旋普拉克索鹽酸鹽，其特征在于將2-氨基-6R-丙酰氨基-4，5，6，7-四氫苯并噻唑溶于有機溶劑中，通入HCl氣或加入HCl水溶液，分離，純化得到右旋普拉克索鹽酸鹽。
10.根據權利要求9的方法，其特征在于：有機溶劑為C1-C10液體醇和液體酮中一種或幾種的混合，其中優選甲醇和丙酮。
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