[發明專利]一種注射用埃索美拉唑鈉的制備

有效

• 申請號: 201210574447.0
• 申請日: 2012-12-26
• 公開（公告）號: CN103006585A
• 公開（公告）日: 2013-04-03
• 發明（設計）人: 袁淑杰;王麗娜;席珊珊;王淼;劉磊;李金花;齊巖;李鄭武;高晶;宋紫玉
• 申請（專利權）人: 哈藥集團技術中心
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/4439;A61K47/02;A61P1/04
• 代理公司: 北京華科聯合專利事務所 11130
• 代理人: 王為

1.一種注射用埃索美拉唑鈉的制備方法，步驟如下：

（a）堿性溶液中加入部分注射用水，隨后加入依地酸二鈉，溶解后放涼至10~20℃，充氮氣后加入埃索美拉唑鈉，攪拌至完全溶解，加入活性炭，攪拌，脫碳過濾；

（b）補充10~20℃的注射用水至配制量的80-95%，充氮氣，用堿調節PH值至11.0~11.8，補充10~20℃的注射用水至配制總量，用0.22μm濾芯的過濾器過濾；分裝于西林瓶中，半蓋膠塞，凍干。

2.根據權利要求1的制備方法，其中所述堿性溶液選自：氫氧化鈉溶液，氫氧化鉀溶液，碳酸氫鈉溶液，碳酸鈉溶液，碳酸鉀溶液，枸櫞酸鈉溶液。

3.根據權利要求1的制備方法，其中所述堿性溶液為氫氧化鈉溶液。

4.根據權利要求1的制備方法，其中所述氫氧化鈉溶液濃度為0.5mol-2mol/L。

5.根據權利要求1的制備方法，其中所述氫氧化鈉溶液濃度為1mol/L。

6.根據權利要求1的制備方法，步驟如下：

（a）取0.5mol-2mol/L濃度的氫氧化鈉溶液0.5-2g，加入配制量70%的注射用水，攪拌使其完全溶解，加入依地酸二鈉1-5g，充分溶解后，放涼至10~20℃，充氮（氮氣壓力0.3~0.5MPa），再加入埃索美拉唑鈉10-100g，攪拌至完全溶解，加入配制量0.1%（W/V）的藥用炭，攪拌15min，脫碳過濾；

（b）補充10~20℃的注射用水至配制量的90%，充氮（氮氣壓力0.3~0.5MPa），用氫氧化鈉溶液調節PH值至11.0~11.8，補充10~20℃的注射用水至配制總量2000ml，用0.22μm濾芯的過濾器過濾；

（c）取樣測定半成品含量及PH值，分裝于西林瓶中，半蓋膠塞，凍干。

7.根據權利要求1的制備方法，配方如下

制備方法如下：

1400ml的注射用水中，加入氫氧化鈉0.8g，拌使其完全溶解，加入依地酸二鈉2g，充分溶解后，放涼至10~20℃，充氮（氮氣壓力0.3~0.5MPa），再加入埃索美拉唑鈉40g，攪拌至完全溶解，加入配制量0.1%（W/V）的藥用炭，攪拌15min，脫碳過濾；補充10~20℃的注射用水至配制量的90%，充氮（氮氣壓力0.3~0.5MPa），用氫氧化鈉溶液調節PH值至11.0~11.8，補充10~20℃的注射用水至配制總量，用0.22μm濾芯的過濾器過濾；取樣測定半成品含量及PH值，分裝于西林瓶中，半蓋膠塞，凍干。