[發明專利]一種新的鹽酸二甲雙胍緩釋小丸及其制備方法

有效

• 申請號: 201210568401.8
• 申請日: 2012-12-24
• 公開（公告）號: CN103040761A
• 公開（公告）日: 2013-04-17
• 發明（設計）人: 梁超峰;應軍;陳桐楷;孫湘;陳玲;黃良軍;黃春暉
• 申請（專利權）人: 廣州醫藥研究總院
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/155;A61P3/10
• 代理公司: 廣州華進聯合專利商標代理有限公司 44224
• 代理人: 萬志香

1.一種鹽酸二甲雙胍緩釋小丸制劑，包括含藥丸芯和緩釋包衣層制成的緩釋小丸，其特征在于，緩釋小丸組成如下：

（1）含藥丸芯，含有如下質量百分含量的組分：

（2）緩釋包衣層，含有如下質量百分含量的組分：

脂質材料????10%～50%

致孔劑??????0%～5%

脂質包衣混合物百分含量以含藥丸芯重量計算。

2.如權利要求1所述的的鹽酸二甲雙胍緩釋小丸，其特征在于，其含藥丸芯粒徑分布為0.2～2.0mm。

3.如權利要求1所述的的鹽酸二甲雙胍緩釋小丸，其特征在于，所述填充劑選自淀粉、乳糖、糊精、可壓性淀粉、纖維素、蔗糖、甘露醇的任何一種或兩種以上混合物。

4.如權利要求1所述的的鹽酸二甲雙胍緩釋小丸，其特征在于，所述粘合劑選自淀粉、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、羧甲基纖維素及其鈉鹽、聚乙烯吡咯烷酮、明膠、聚乙二醇的任何一種或兩種以上混合物。

5.如權利要求1所述的的鹽酸二甲雙胍緩釋小丸，其特征在于，所述潤濕劑選自水、乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇400、吐溫類、司盤類、聚丙醇的任何一種或兩種以上混合物。

6.如權利要求1所述的的鹽酸二甲雙胍緩釋小丸，其特征在于，所述抗粘劑選自硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉、鈦白粉、二氧化硅、聚乙二醇類、月桂醇硫酸鎂、硬脂酸、硬脂酸富馬酸鈉的任何一種或兩種以上混合物。

7.如權利要求1所述的的鹽酸二甲雙胍緩釋小丸，其特征在于，所述脂質材料選自單硬脂酸甘油酯、雙硬脂酸甘油酯、三硬脂酸甘油酯、山崳酸甘油酯、三棕櫚酸甘油酯、甘油棕櫚酸硬脂酸酯、三月桂酸甘油酯、三肉豆蔻酸甘油酯、新葵酸甘油酯、硬脂酸、棕櫚酸、癸酸、油酸、蜂蠟的任何一種或兩種以上混合物。

8.如權利要求1所述的的鹽酸二甲雙胍緩釋小丸，其特征在于，所述致孔劑選自甲基纖維素、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、蔗糖、羥丙甲纖維、聚甲基丙烯酸酯類、苯二甲酸纖維素類的任何一種或兩種以上混合物。

9.一種權利要求1所述鹽酸二甲雙胍緩釋小丸的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

步驟1：將鹽酸二甲雙胍與填充劑混合均勻，使用粘合劑和潤濕劑，將粉料制成軟材；

步驟2：將軟材置于擠出機/滾圓機中擠出/滾圓，滾圓過程中可加入適量抗粘劑，滾圓制成丸芯，烘干，即得含藥丸芯；

步驟3：將含藥丸芯置于可對霧化壓縮氣體加熱/保溫的流化床包衣機中，以在包衣過程可被加熱/保溫的熱熔融脂質材料進行包衣，干燥，即得鹽酸二甲雙胍緩釋小丸。

10.如權利要求8所述的鹽酸二甲雙胍緩釋小丸的制備方法，其特征是，步驟2中擠出機孔篩直徑為0.5mm～1.5mm。