[發明專利]一種具有α-糖苷酶抑制活性的化合物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201210568016.3
• 申請日: 2012-12-24
• 公開（公告）號: CN103012356A
• 公開（公告）日: 2013-04-03
• 發明（設計）人: 陳河如;羅翠婷;毛雙雙;楊懋勛;李玉林
• 申請（專利權）人: 暨南大學
• 主分類號: C07D311/86
• 分類號: C07D311/86;A61K31/352;A61P3/10
• 代理公司: 廣州市華學知識產權代理有限公司 44245
• 代理人: 裘暉;陳燕嫻

1.一種具有α-糖苷酶抑制活性的化合物，特征在于其結構如式I所示：

2.根據權利要求1所述的具有α-糖苷酶抑制活性的化合物，其特征在于：所述的具有α-糖苷酶抑制活性的化合物是1,7,8-三羥基-3,4-二甲氧基山酮、1,3,5,8-四羥基山酮、1,3,7,8-四羥基山酮、1,7-二羥基-3-甲氧基山酮和1,3-二羥基-7,8-二甲氧基山酮。

3.權利要求1或2所述的具有α-糖苷酶抑制活性的化合物的制備方法，其特征在于包括以下步驟：

將藏茵陳全草研磨成粉末，用50～95%乙醇滲漉提取若干次，合并提取液后過濾除渣，旋蒸除去乙醇，再干燥后得到浸膏；將浸膏溶于水中，用二氯甲烷萃取；二氯甲烷萃取產物采用硅膠柱色譜分離，用石油醚-乙酸乙酯梯度洗脫，石油醚與乙酸乙酯的初始體積比是30:1，最后過渡到0:1；根據薄層層析顯示的化合物極性大小按照極性由小到大的順序合并洗脫液得到8個粗餾分，分別標記為F1～F8；餾分F3通過硅膠柱層析結合制備型高效液相色譜分離制備得到化合物ZYC-01和ZYC-02；餾分F4通過凝膠柱層析制備得到ZYC-04；餾分F5通過凝膠柱層析制備得到ZYC-03和ZYC-05。

4.根據權利要求3所述的具有α-糖苷酶抑制活性的化合物的制備方法，其特征在于：所述的藏茵陳是指川西獐牙菜、印度獐牙菜、抱莖獐牙菜和花錨。

5.根據權利要求3所述的具有α-糖苷酶抑制活性的化合物的制備方法，其特征在于：所述的藏茵陳是川西獐牙菜。

6.權利要求1或2所述的具有α-糖苷酶抑制活性的化合物在制備治療糖代謝紊亂疾病的藥物中的應用。

7.權利要求1或2所述的具有α-糖苷酶抑制活性的化合物在制備治療II型糖尿病的藥物中的應用。