[發明專利]依澤替米貝手性中間體的制備方法有效
| 申請號： | 201210567342.2 | 申請日： | 2012-12-25 |
| 公開（公告）號： | CN103896700A | 公開（公告）日： | 2014-07-02 |
| 發明（設計）人： | 嚴普查;車大慶;李原強;朱國良;章向東;屈曉廣 | 申請（專利權）人： | 浙江九洲藥物科技有限公司 |
| 主分類號： | C07B53/00 | 分類號： | C07B53/00;C07C59/56;C07C51/367;C07C69/732;C07C67/31;C07D295/182;C07C235/34;C07C231/12 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 310051 浙江省*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 依澤替米貝 手性 中間體 制備 方法 | ||
1.一種式（b）結構的化合物的制備方法，包括如下步驟：式（a）結構化合物在手性催化劑，堿和氫氣作用下即得到式（b）結構化合物；
其中：R為NR1R2，OR3或OH；
R1和R2各自獨立的為烷基或R1與R2可環合成哌啶；
R3為C1~C6烷基或芐基；
所述的手性催化劑為具有下列式（M）結構的化合物：
其中DTB為：
X為H、C1~C8烷基，C1~C8烷氧基，苯基、取代苯基或芐基，所述的苯基上的取代基為C1~C8的烴基、烷氧基，取代基數量為1～5個。
2.根據權利要求1所述的制備方法，其中所述X為C1~?C4烷基。
3.根據權利要求1所述的制備方法，其中所述堿選自氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉、碳酸鉀、乙醇鈉、乙醇鉀、叔丁醇鈉、叔丁醇鉀、氨基鈉、三乙胺、三丁胺或N-甲基嗎啉。
4.根據權利要求1所述的制備方法，其中所述式（b）化合物選自下列化合物：
，
,
其中R1，R2，R3的定義與權利要求1的定義相同。
5.根據權利要求4所述的制備方法，其中所述的式（b-1）化合物可按下述方法轉化為式（b-2）化合物：
式（b-1）化合物在堿作用下與R3Y進行反應，或
式（b-1）化合物在酸作用下得到式（c）化合物，式（c）化合物與R3ONa進行反應得到所述的式（b-2）化合物，
，
其中：Y為I，Br或Cl；R3的定義與權利要求1相同。
6.根據權利要求5所述的制備方法，其中所述的堿為氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉、碳酸鉀、乙醇鈉、乙醇鉀、叔丁醇鈉、叔丁醇鉀、氨基鈉、三乙胺、三丁胺或N-甲基嗎啉；所述的酸為乙酸、三氟乙酸、鹽酸、硫酸、甲磺酸、對甲苯磺酸或對甲苯磺酸吡啶鹽。
7.根據權利要求4所述的制備方法，其中所述的（b-3）化合物由下列的式（a-3）化合物為原料制備得到：
。
8.根據權利要求7所述的制備方法，所述的式（a-3）化合物由式（a-1）化合物與HNR1R2反應制備得到；
，
其中R1，R2的定義與權利要求1的定義相同。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于浙江九洲藥物科技有限公司，未經浙江九洲藥物科技有限公司許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201210567342.2/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
