[發明專利]鹵酚類化合物固體分散體的制備方法和應用

有效

• 申請號: 201210565510.4
• 申請日: 2012-12-24
• 公開（公告）號: CN103169666A
• 公開（公告）日: 2013-06-26
• 發明（設計）人: 李青山;李勇;馮秀娥;班樹榮;韓玲革
• 申請（專利權）人: 山西醫科大學
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K31/12;A61P3/06;A61P9/00
• 代理公司: 太原科衛專利事務所(普通合伙) 14100
• 代理人: 朱源

1.一種鹵酚類化合物的固體分散體的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

按質量比為1:1-1:12，分別稱取2,5’-二溴-4,5,2’-三羥基二苯甲酮和載體材料，用有機溶劑溶解，使2,5’-二溴-4,5,2’-三羥基二苯甲酮和載體材料完全溶解混勻，60-70?℃水浴加熱，蒸發除去有機溶劑至粘稠狀，置于-20?℃冰箱中冷凍2?h，取出置于真空干燥箱中干燥24?h，待脆化后，粉碎過80目篩，得到淺黃色粉末，即為固體分散體。

2.一種鹵酚類化合物的固體分散體的制備方法，其特征在于包括以下步驟：

按質量比為1:1-1:12，分別稱取2,5’-二溴-4,5,2’-三羥基二苯甲酮和載體材料，將載體材料于60-70?℃水浴加熱熔融后，加入預先用有機溶劑溶解的2,5’-二溴-4,5,2’-三羥基二苯甲酮，攪拌均勻，水浴加熱除去有機溶劑，迅速置于冰水浴上，劇烈攪拌，待完全固化后，將固化物置于-20?℃冰箱中冷凍放置4?h，取出置真空干燥箱中放置24?h，待脆化后粉碎過80目篩，得到淺黃色粉末，即為固體分散體。

3.一種鹵酚類化合物的固體分散體的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

按質量比為1:1-1:12，分別稱取2,5’-二溴-4,5,2’-三羥基二苯甲酮和載體材料，先將載體材料于60-70?℃水浴加熱熔融，待載體完全熔融后加入2,5’-二溴-4,5,2’-三羥基二苯甲酮，攪拌均勻，迅速置于冰水浴上，快速攪拌使固化，將固化物置于-20?℃冰箱冷凍4?h，取出置于真空干燥箱中干燥24?h，待脆化后取出粉碎，過80目篩，得到淺黃色粉末，即為固體分散體。

4.根據權利要求1或2或3所述的鹵酚類化合物的固體分散體的制備方法，其特征在于，所述的2,5’-二溴-4,5,2’-三羥基二苯甲酮和載體材料的質量比為1:9。

5.根據權利要求1或2或3所述的鹵酚類化合物的固體分散體的制備方法，其特征在于，所述的載體材料為親水性高分子材料，優選PEG4000、PEG6000、PVPK30、或Poloxemer188。

6.根據權利要求1或2所述的鹵酚類化合物的固體分散體的制備方法，其特征在于，所述的有機溶劑為無水乙醇、甲醇、或者丙酮。

7.權利要求1-6任一項鹵酚類化合物的固體分散體的制備方法在制備治療和預防高血脂、心腦血管疾病藥物方面的應用。

8.根據權利要求7所述的應用，其特征在于，所述的藥物劑型為滴丸、片劑、膠囊、或顆粒劑。