[發明專利]一種納米級肽類藥物控釋載體LDHs及其制備與應用

無效

• 申請號: 201210560837.2
• 申請日: 2012-12-20
• 公開（公告）號: CN103058236A
• 公開（公告）日: 2013-04-24
• 發明（設計）人: 吳平霄;黃柱堅;王永燎;朱能武
• 申請（專利權）人: 華南理工大學
• 主分類號: C01F7/00
• 分類號: C01F7/00;B82Y30/00;A61K47/04;A61K38/00
• 代理公司: 廣州市華學知識產權代理有限公司 44245
• 代理人: 裘暉;蘇運貞

1.一種納米級肽類藥物控釋載體LDHs的制備方法，其特征在于通過下述步驟制得：

1）制備混合鹽溶液：

將鎂鹽和鋁鹽加入去離子水中，混合，在惰性氣體保護條件下，以400～800rpm轉速進行磁力攪拌；

2）定制pH下水解混合鹽溶液：

將步驟1）中反應體系升溫至50～60℃，開始向體系逐滴滴入濃度為0.1～2.0mol/L的堿液，將體系pH調節為10，繼續恒溫攪拌1～4h；

3）晶化：

將步驟2）體系中反應得到的漿液置于60℃條件下晶化8～16h；

4）制備納米級肽類藥物控釋載體MgAl-LDHs材料：

將經步驟3）晶化得到的漿液以3000～5000rpm的轉速離心5～10min，棄去上清液，用去離子水洗滌沉淀6～12次使沉淀的pH值接近中性，將所得產物在50～80℃真空干燥18～30h，最后將得到的產物研磨，即得納米級肽類藥物控釋載體MgAl-LDHs材料。

2.根據權利要求1所述的納米級肽類藥物控釋載體LDHs的制備方法，其特征在于：步驟1）中所述的鎂鹽為硝酸鎂、氯化鎂或硫酸鎂中的至少一種；步驟1）中所述的鋁鹽為硝酸鋁、氯化鋁或硫酸鋁中的至少一種。

3.根據權利要求1所述的納米級肽類藥物控釋載體LDHs的制備方法，其特征在于：步驟1）中鎂鹽和鋁鹽的加入量按摩爾比為(1～10)：1；鎂鹽或鋁鹽在水中的濃度為0.1～1.0mol/L。

4.根據權利要求1所述的納米級肽類藥物控釋載體LDHs的制備方法，其特征在于：步驟1）中所述的惰性氣體為氦氣、氮氣或氬氣中的一種；

5.根據權利要求1所述的納米級肽類藥物控釋載體LDHs的制備方法，其特征在于：步驟2）中所述的堿液為氫氧化鈉、氫氧化鉀或氨水中的至少一種。

6.權利要求1～5任一項所述的制備方法獲得的納米級肽類藥物控釋載體LDHs材料。

7.權利要求6所述的納米級肽類藥物控釋載體LDHs材料在制備肽類控釋藥物中的應用。

8.根據權利要求7所述的應用，其特征在于：所述肽類控釋藥物通過下述步驟制得：稱量2.5～3.0質量份納米級肽類藥物控釋載體LDHs材料，加入25～35質量份去離子水，制得MgAl-LDHs材料溶液；另稱取1.0～1.1質量份的肽類藥物，溶解于10～20質量份去離子水中，制得肽類藥物溶液；在惰性氣體的保護下，將肽類藥物溶液緩慢滴加MgAl-LDHs材料溶液中，在溫度為55～75℃，反應6～12h后，漿液置于60℃的恒溫水浴箱中晶化18～32h，以3000～5000rpm的轉速離心5～10min，棄去上清液，使用去離子水洗滌沉淀3～6次，再用丙酮再洗滌1～3次，然后置于40～60℃真空干燥36～54h，制得肽類控釋藥物。

9.根據權利要求8所述的肽類控釋藥物的制備方法，其特征在于：所述的肽類藥物為分子量小于500的小分子肽類藥物。