[發明專利]5-甲基-7-甲氧異黃酮的晶C型、其制法和其藥物組合物與用途

有效

• 申請號: 201210557177.2
• 申請日: 2008-05-28
• 公開（公告）號: CN103030619A
• 公開（公告）日: 2013-04-10
• 發明（設計）人: 杜冠華;呂揚;安會梅;孫嵐;應劍;呂麗娟;趙艷
• 申請（專利權）人: 中國醫學科學院藥物研究所
• 主分類號: C07D311/36
• 分類號: C07D311/36;C07D311/40;A61K31/352;A61P9/00;A61P25/00;A61P19/10;A61P3/00;A61P29/00
• 代理公司: 北京三高永信知識產權代理有限責任公司 11138
• 代理人: 何文彬

1.5-甲基-7-甲氧異黃酮的晶C型固體物質，其特征在于，當使用粉末X射線衍射分析采用CuK_a輻射實驗條件時衍射峰位置2-Theta值（°）或d值衍射峰相對強度峰高值（Height%）或峰面積值（Area%）具有如下表示：

2.權利要求1中所述5-甲基-7-甲氧異黃酮的晶C型樣品的制備方法，其特征在于，使用5-甲基-7-甲氧異黃酮的晶型樣品為制備原料，采用物理力學晶格破壞和分子重排轉晶方法制備獲得5-甲基-7-甲氧異黃酮晶C型固體物質、或通過改變物理的壓力條件、溫度條件制備獲得的5-甲基-7-甲氧異黃酮晶C型固體物質。

3.權利要求1中所述5-甲基-7-甲氧異黃酮的晶C型樣品的制備方法，其特征在于，先使用甲醇、氯仿、丙酮、乙酸乙酯、正丁醇、異丙醇、乙腈、四氫呋喃、二氧六環、二氯甲烷、DMF、正丙醇單一溶劑將5-甲基-7-甲氧異黃酮樣品完全溶解或使用甲醇、乙醇、氯仿、丙酮、乙酸乙酯、正丁醇、異丙醇、乙腈、四氫呋喃、二氧六環、乙醚、二氯甲烷、正己烷、環己烷、DMF、石油醚、正丙醇或水不同種類溶劑中的任意兩種或多種經不同配比組合制成的混合溶劑系統在15°C~60°C溫度下將5-甲基-7-甲氧異黃酮樣品完全溶解再采用冷噴霧方法快速制備獲得5-甲基-7-甲氧異黃酮晶C型固體物質。

4.一種5-甲基-7-甲氧異黃酮的混合晶型固體物質，其特征在于，含有任意比例的權利要求1中所述的5-甲基-7-甲氧異黃酮晶C型成分。

5.一種藥物組合物，以5-甲基-7-甲氧異黃酮晶型固體物質作為藥物活性成分，其特征在于，含有權利要求1中所述的5-甲基-7-甲氧異黃酮的晶C型純品、或含有任意比例的權利要求1中所述的5-甲基-7-甲氧異黃酮晶C型的混晶成分。

6.根據權利要求5的藥物組合物，其特征在于，5-甲基-7-甲氧異黃酮的每日用藥劑量在50~1000mg范圍內。

7.根據權利要求5的藥物組合物，其特征在于，所述的組合物的劑型是片劑、膠囊、丸劑、針劑、緩釋或控釋藥物制劑。

8.權利要求5的藥物組合物在制備治療心腦血管疾病、骨質疏松癥、炎癥、代謝性疾病的藥物中的應用。

9.權利要求1中所述的5-甲基-7-甲氧異黃酮晶C型成分在制備防治心腦血管系統疾病、神經系統疾病、骨質疏松癥、代謝性疾病、炎癥的藥物中的應用。